汉麻叶活性成分及其药理特性的研究概况(2)
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在抗真菌方面,研究发现:△9-THC对人类致病真菌的抑菌作用较强;而CBD对植物致病真菌的抑菌作用较强;黑曲霉和产黄青霉菌对这两种大麻素完全耐受[9]。有学者发现,CBC及其多种异构体对部分酵母菌、丝状真菌、皮肤癣菌有轻至中度的抗性。研究发现8-羟基大麻酚酸对白念珠菌的IC50达4.6 μg/ml。
在抗细菌方面,已有研究证明,大麻酚类化合物对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌均有明显的抗菌性能。
1.2.3 治疗神经疾病 △9-THC类似药物“大麻隆(Nabilone)”,具有松弛和镇静效果。有学者对小鼠的实验中发现CBD可以缓解压力,并且可以减少由于压力而产生的溃疡。
实验发现THC和CBD的抗痉挛活性具有相似性。此外,CBD还可以加强苯妥英和镇静安眠剂的抗痉挛作用。CBD对神经的保护作用,开启了一种治疗神经疾病的新方法。
1.2.4 治疗心血管疾病 △9-THC有引起心动过速和低血压的作用,而败血病和出血性中风的低血压亦可能与外周内源性大麻素系统被激活有关。
1.2.5 抗炎症、抗水肿[4] 研究显示,△9-THC,CBD、CBN、汉麻水提物的抗炎作用都很显著。CBD一方面可以显著降低腹膜巨噬细胞产生的TNF和NO,以此来减少炎症;另一方面通过对环氧合酶和脂氧合酶的双重抑制来发挥止痛和抗炎症作用,且强于阿司匹林。
1.2.6 治疗大脑疾病 △9-THC对中风、图雷特氏综合征等疾病的治疗有效,且多种大麻酚类化合物比单纯的△9-THC效果好。Kreitzer等[10]发现,大麻酚类化合物对小鼠的帕金森综合征的症状也有缓解作用。
1.2.7 治疗青光眼 △9-THC可作为治疗青光眼的辅助药物。Merritt等[11]研究发现,△9-THC对眼压的降低作用是全身性(心血管或中枢神经)而不是眼内的局部作用。
此外,大麻酚类化合物还有其他很多功效,△9-THC在临床上具有松弛支气管与抗哮喘效果;在治疗丙型肝炎和肝移植手术中对肝脏有保护作用;△9-THC和CBD可刺激前列腺素从滑液细胞中释放,对控制肌张力障碍运动疾病和迈热病有效;△9-THC可辅助治疗酒精中毒;△9-THC对年长者的骨质有保护作用,并能防止在骨质疏松患者身上发生骨质内脂肪堆积的现象;CBD能够抵御谷氨酸盐神经毒素(比抗坏血酸盐或维生素E作用强),在生物系统中可作为抗氧化剂和抗风湿性关节炎药;CBD类似物△6-CBD还具有△9-THC样活性。
2 非大麻酚类化合物
对于非大麻酚类化合物,人们将注意力主要集中在多糖、黄酮、生物碱、蒽醌及萘醌类、多酚类、有机酸等化合物中。非大麻酚类化合物的药理特性主要有以下几个方面:
2.1治疗肠梗阻
沈阳药学院陈英杰等确定了汉麻叶含有胆碱,其能增加麻醉家兔体肠管的收缩压,而同时降低其舒张压,故增大了肠内压差,有利于肠梗阻物的排出[12],有关药效的汉麻叶注射液已经进入临床应用。
2.2 抑制类风湿
1986年,Barrett等[13]从汉麻植株中得到两种新型含异戊二烯基的黄酮,称为Cannflavin A和Cannflavin B,并验证它们具有抑制类风湿的功效。
2.3 抗菌
李春雷等[14]对等从汉麻叶中分离并鉴定出6种化学成分,分别为正二十四烷(tetracosane,Ⅰ)、十四烷酸(myristic acid,Ⅱ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅲ)、豆甾醇(stigmaterol-3-O-glucopyranoside,Ⅳ)、齐墩果烯(oleanolic alkene,Ⅴ)、齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅵ),其中Ⅴ和Ⅵ对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和白色念珠菌的抑制作用明显。
Radwan等[15]从汉麻叶中提取了11种物质,即①5-乙酰氧基-6-香叶基-3-正戊-1,4-苯醌;②4,5-二羟基-2,3,6-三甲氧基-9,10-二氢菲;③4-羟基-2,3,6,7-四甲-9,10-二氢菲;④4,7-二甲氧基-1,2,5-三氢菲;⑤cannflavin C(前列腺素产品抑制剂);⑥β-谷甾醇-3-O型β-D-葡萄糖苷-2'-O型棕榈酸酯;⑦α-cannabispiranol;⑧chrysoeriol;⑨6-prenylapigenin;⑩cannflavin A; β-acetyl cannabispiranol。化合物⑦对白色念珠菌有抗性,②、⑥、⑧对假丝酵母有微弱的抑菌活性,②、⑥对MRSA有较好的抑菌活性,⑧对金黄色酿脓葡萄球菌有较好的抗性,①、⑤有轻微的抗疟疾活性,⑤对黑热病(有效杀死利什曼原虫)有很强的抗性,①、②、⑥对黑热病有中等程度的抗性。
此外,Vanhoenacker等[16]从汉麻叶中得到的四种黄酮类物质:荭、牡荆素、木犀草素-7-O-β-的D-葡糖苷酸、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷酸,它们均没有表现出如啤酒花中黄酮类物质(蛇麻烯)的雌性激素功效。
3 汉麻叶中的未知活性成分
汉麻叶活性成分复杂,许多成分表现出特有的活性,同时汉麻叶所表现的活性,很多也是多种物质协同产生的效果。汉麻叶中未知活性成分的药理特性主要有以下几个方面:
3.1 抗菌
Misra和Gupta等先后发现汉麻叶的乙醇提取物能抑制黑粉菌属、印度尾孢黑粉菌的孢子萌发。有学者将汉麻叶水提液对曲霉、青霉属、分支孢子菌属等25种真菌具有抑菌作用。研究发现汉麻植物的水提取物能明显抑制黑曲霉、土曲霉和米曲霉的生长,且对土曲霉的抑制作用更为显著。
隽惠玲等[17]发现汉麻叶的75%乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和蜡样芽孢杆菌有明显的抑制作用(P<0.001)。
3.2 抗紫外线
对汉麻叶提取物进行抗紫外线实验发现,汉麻叶的乙酸乙酯提取液对UVB和UVA的吸收率都达到80%以上,表现出良好的抗紫外线效果。
3.3 抗氧化活性
汉麻叶的95%乙醇提取物对羟自由基的清除效果较好,且随着提取物浓度的增大,清除率也相应增大;汉麻叶的水提物和醇提物对DPPH(1,1-二苯基-2-三硝基苯肼)的清除率也较高;汉麻叶的极性溶液和非极性溶液在清除超氧阴离子方面效果不佳 ......
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