美洛昔康醇质体凝胶的研制杨羽行(1)
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[摘要] 目的：制备美洛昔康醇质体凝胶。方法：通过正交设计优选出美洛昔康醇质体的制备工艺，利用HPLC法测定包封率，并对其进行外观粒径评价，从而制备出凝胶剂。结果：制备的醇质体粒径分布均匀，平均粒径为16.95 μm，包封率为74.70%。制得凝胶剂为半透明黏稠状胶体，平均含量为2.17 mg/10 g。结论：本实验制备工艺简单，制得的美洛昔康醇质体凝胶有很好的稳定性，具有较好的应用前景。
[关键词] 美洛昔康；醇质体；醇质体凝胶
[中图分类号] R944.9 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2011)12(b)-078-03
Preparation of Meloxicam Ethosomes Gel
YANG Yuxing, LIU Xiaoping
College of Chemical Engineering, Wuhan University of Technology, Hubei Province, Wuhan 430070, China
[Abstract] Objective: To prepare Meloxicam Ethosomes Gel. Methods: The optimum preparation process of Meloxicam Ethosomes Gel was selected with orthogonal design. The rate of envelopment was determined by HPLC method. The shape, grainsize and its distribution of Meloxicam Ethosomes Gel were evaluated based on the Gel. Results: The prepared Ethosomes Gel with high encapsulation efficiency (74.70%) had narrow size distribution. The number of mean grain size was 16.95 μm. The Gel was translucent and ropy which was valued at 2.17 mg/10 g for its average content. Conclusion: The Meloxicam Ethosomes Gel with preferable stability is prepared with a uncomplicated technology. It is valuable with application prospect.
[Key words] Meloxicam; Ethosomes; Ethosomes Gel
美洛昔康(Meloxicam)作为一种非甾体抗炎药(NSAIDS)，已广泛应用于治疗急性和慢性炎症及疼痛(风湿、类风湿性关节炎等)中，常用剂型有胶囊剂和片剂。但这些口服剂型有吸收缓慢、半衰期长、对消化道有较强刺激性等不足。因此，美洛昔康口服制剂在临床应用上有较大的限制。风湿、类风湿性关节炎属于需要长期服药的疾病，但长期服药会对肠胃有较大的负担，而外用制剂则可以避免上述的缺点。通过经皮吸收给药(TDDS)，美洛昔康可以直接通过皮肤吸收进入患处的毛细血管，直接作用于病灶部位，避免对消化道刺激，同时也避免了肝脏首过效应，提高了生物利用度。由于皮肤的生理结构也可以达到药物储库的作用，在一定程度上可以达到缓释长效的作用，进一步提高药物的生物利用度，减少给药剂量和次数，降低药物不良反应。
因脂质体(liposomes)的生物膜相似性、良好的生物相容性以及毒性小等特点，在TDDS的应用研究上很受重视。目前已有相关美洛昔康脂质体的研究报告。由于受脂质体的制备方法和稳定性限制而在研究上受到一定的限制。醇质体(ethosomes)是在原脂质体基础上研究出来的一种新的特殊脂质体，含有较高浓度(大于30%)的乙醇。研究表明醇质体在渗透性和包封率上优于普通脂质体[1-2]。
本实验是以乙醇注入法制备美洛昔康醇质体，并将其制备成凝胶剂。以包封率为指标对美洛昔康醇质体的制备工艺进行优化。同时对凝胶剂的含量和稳定性等做出评价。
1 仪器与试药
1.1 仪器
Agilent 1100型高效液相色谱仪(美国Agilent公司)，粒度仪(Mastersize 2000，Malvern Instruments)，760型紫外分光光度计(上海分析仪器厂)，DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义市英峪予华仪器厂)，TGL-16C高速离心机(上海安亭科学仪器厂)，FA2004电子分析天平(上海精密科学仪器有限公司)。
1.2 试药
美洛昔康原料药(武汉远城科技发展公司，批号：20100101，纯度99%)，美洛昔康对照品(中国药品生物制品检定所，批号：100679-200401)，卵磷脂(国药集团化学试剂有限公司)，卡波姆940(武汉龙睿达化工公司，批号：20100207)。
2 方法与结果 ......
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