鹿蹄草素酯类衍生物的合成及抗菌活性研究(3)
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表1 各组对大肠埃希菌感染小鼠的保护作用
注：与Ⅰ组比较，*P<0.05，**P<0.01
由表1可见，腹腔注射大肠埃希菌菌液后，对照组小鼠全部死亡(死亡率为100%，存活率为0)，而用药后各剂量组均不完全死亡(存活率为30%~60%)，其中鹿蹄草素组(Ⅰ组)存活率为30%，而双乙酰化LTCS组(Ⅱ组)为50%，双丙酰化LTCS组(Ⅲ组)为40%，双苯甲酰化LTCS组(Ⅳ组)为40%，双烟酰化LTCS组(Ⅴ组)为50%，双乙酰水杨酸化LTCS组(Ⅵ组)为60%，上述各组与Ⅰ组相比存活率均明显提高(P<0.05)，其中Ⅵ组作用最为明显(P<0.01)。
2.2.3 对金黄色葡萄球菌感染小鼠体内的保护作用[7] 取体重18～22 g昆明种小鼠70只(由南京医科大学提供，许可证号：SCXK(苏)2002-0031)，雌雄各半，按体重随机均分成对照组、鹿蹄草素组(Ⅰ组)、双乙酰化LTCS组(Ⅱ组)、双丙酰化LTCS组(Ⅲ组)、双苯甲酰化LTCS组(Ⅳ组)、双烟酰化LTCS组(Ⅴ组)、双乙酰水杨酰化LTCS组(Ⅵ组)，根据小鼠灌胃金黄色葡萄球菌菌液0.8 mL(细菌浓度为3×109 cfu/mL)，同时，各组分别按剂量灌胃给药0.1 mL/10 g体重，连续3 d，连续观察，统计7 d内小鼠的死亡情况。结果见表2。
表2 各组对金黄色葡萄球菌感染小鼠的保护作用
注：与Ⅰ组比较，*P < 0.05
由表2可知，腹腔注射金黄色葡萄球菌菌液后，对照组小鼠全部死亡(死亡率为100%，存活率为0)，而用药后各剂量组均不完全死亡(存活率为50%~70%)，其中鹿蹄草素组(Ⅰ组)存活率为50%，而双乙酰化LTCS组(Ⅱ组)为60%，双丙酰化LTCS组(Ⅲ组)为50%，双苯甲酰化LTCS组(Ⅳ组)为60%，双烟酰化LTCS组(Ⅴ组)为60%，双乙酰水杨酸化LTCS组(Ⅵ组)为70%，与Ⅰ组比较，Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ组存活率均明显提高(P<0.05)。
3 讨论
为了解决鹿蹄草素体内代谢过快的问题，笔者应用前药原理，对鹿蹄草素的酚羟基进行保护，做成系列鹿蹄草素酰基化合物，分别是双乙酰化鹿蹄草素、双丙酰化鹿蹄草素、双苯甲酰化鹿蹄草素、双烟酰化鹿蹄草素、双乙酰水杨酰化鹿蹄草素，并且通过IR、1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证了其化学结构。其中双苯甲酰化鹿蹄草素、双烟酰化鹿蹄草素、双乙酰水杨酰化鹿蹄草素为新化合物。
鹿蹄草素及其衍生物体内抗菌试验中，鹿蹄草素及其衍生物能够使大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌感染小鼠的存活率显著提高，说明鹿蹄草素及其衍生物有较好的抗菌作用，而双乙酰化LTCS组、双丙酰化LTCS组、双苯甲酰化LTCS组、双烟酰化LTCS组、双乙酰水杨酸化LTCS组的大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌感染小鼠的存活率，与鹿蹄草素组比较，均有所提高，说明鹿蹄草素衍生物抗菌作用强于鹿蹄草素，可能是衍生物在体内经水解酶系作用缓慢释放鹿蹄草素，解决了鹿蹄草素半衰期过快等不足的缘故。
[参考文献]
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[2] 李剑勇，张继瑜，梁剑平，等.氢醌化合物的合成[J].合成化学，1999，7(4)：430-434.
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[4] 艾启俊，张伟，吴振宇，等.鹿蹄草素对苹果轮纹病菌的抑制作用及其超微结构的研究[J].中国食品学报，2009，9(2)：41-46.
[5] 孙彩玉，陈忠，王威威，等 ......
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