[摘要] 二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂是一类新型的抗糖尿病药物，通过诱导促进胰岛素的生物合成和分泌、抑制β细胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、减少食物摄取等多种机制发挥降血糖作用，且在控制血糖的同时能逆转糖尿病患者胰岛功能不断恶化的状况，显示了良好的应用前景。维格列汀是二肽基肽酶抑制剂的一个代表药物，在临床研究中无论单独用药还是联合用药，均显示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性，本文检索相关文献，综述维格列汀的药动学、药效学以及用药安全性。

    [关键词] 糖尿病；二肽基肽酶Ⅳ抑制剂；维格列汀

    [中图分类号] R587.2[文献标识码] A[文章编号] 1673-7210(2012)04(c)-0009-02

    胰高血糖素样肽1(GLP-1)是由小肠L细胞分泌的一种肽类激素，食物消化时可促进GLP-1分泌到血管，从而发挥其生理功能。研究显示[1]，GLP-1具有多种生理功能：①诱导前胰岛素基因的转录，促进胰岛素的生物合成和分泌；②促进β细胞增殖分化，抑制β细胞凋亡；③抑制高血糖素的分泌；④延迟胃排空，控制食欲，减少食物摄取。由此可见，GLP-1用于治疗糖尿病有可能控制糖尿病的恶化，并能通过控制食欲降低体重增加的风险，从而弥补现有抗糖尿病药物的一些缺点，具有广阔的应用前景。然而，此肽在体内会很快被二肽基肽酶(DPP-Ⅳ)水解而失活[2](半衰期仅2 min左右) ......