当前位置: 首页 > 期刊 > 《医药产业资讯》 > 2012年第19期
编号:12253080
雷沙吉兰合成研究进展(2)
http://www.100md.com 2012年7月5日 《中国医药导报》 2012年第19期
     2 2,3-二氢-1H-茚-1-胺的化学合成

    孟艳秋等[9]报道了以苯丙酰氯为原料,与AlCl3反应得到2,3-二氢-1H-茚-1-酮,再在乙二醇二甲醚溶剂中用四氯化钛和硼氢化钠还原制得2,3-二氢-1H-茚-1-胺消旋体,总收率为39.2%。反应流程见图6。

    此反应关键的步骤为2,3-二氢-1H-茚酮还原为2,3-二氢-1H-茚-1-胺,所用的还原剂为TiCl4/NaBH4,TiCl4价格昂贵,实验操作危险,同时还要求反应体系绝对无水,条件较为苛刻。

    专利EP0235590A2[10]中,采用2,3-二氢-1H-茚-1-酮为原料,先在盐酸羟胺和NaOH的作用下反应,生成2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟,再用雷尼镍催化,在50 psi压力下高压氢化,收率86.4%。该专利同样采用了将2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟还原为2,3-二氢-1H-茚-1-胺的方法,所用的还原剂为雷尼鎳,在高压下进行加氢还原,操作有一定危险性。

    专利CN200610054243.9[11]中 ......
上一页1 2 3下一页

您现在查看是摘要页,全文长 4077 字符