羧甲基茯苓多糖脂质体的制备及其包封率的测定(1)
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[摘要] 目的 制备羧甲基茯苓多糖脂质体，并测定羧甲基茯苓多糖脂质体的含量和包封率，初步探讨最佳包封的药量。 方法 采用薄膜分散法制备羧甲基茯苓多糖脂质体，离心分离法测定羧甲基茯苓多糖脂质体的包封率。 结果 离心法所得羧甲基茯苓多糖脂质体检测浓度线性范围为1～100 mg/L。羧甲基茯苓多糖脂质体的最佳包封的药量为50 mg/L，包封率为37.99%。 结论 羧甲基茯苓多糖脂质体的制备需要分别处理，不同浓度的羧甲基茯苓多糖脂质体有不同的包封率，测定过程中需按要求进行，明确最佳包封药量。
[关键词] 脂质体；羧甲基茯苓多糖；包封率；离心法
[中图分类号] R944 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2013)01(c)-0130-03
羧甲基茯苓多糖(CMP)系多孔菌真菌茯苓中β-茯苓聚糖的衍生物，具有增强免疫、抗肿瘤、抗病毒、抗放射、保肝、抗衰老、镇静等作用，目前临床上已应用的剂型主要有口服液、胶囊、片剂等。CMP在人体内的半衰期比较短，因此作为一种具有免疫调节作用的抗肿瘤辅助药物，在临床上的应用受到明显的限制。笔者将羧甲基茯苓多糖制备成脂质体，旨在利用脂质具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、保护药物提高稳定性等特点，从而改变药物在体内的分布，延缓药物在体内的释放，降低药物的毒性[1-5]。羧甲基茯苓多糖脂质体的不断发展，可以为临床抗肿瘤治疗提供更加方便、有效的新剂型，具有巨大的市场潜力，可以创造良好的社会效益和经济效益。
1 仪器与试剂
1.1 仪器
旋转蒸发仪(郑州长城科工贸有限公司)，SHZ-D(Ⅲ)循环水式真空泵(巩义市予华仪器有限责任公司)，烧瓶，容量瓶，恒温水浴锅(郑州长城科工贸有限公司)，DW-2型多功能电动搅拌机(巩义市予华仪器有限责任公司)，紫外分光光度仪(日本岛津制造UV-2450)，800型电动离心机(江苏金坛市金城国胜实验仪器厂)，电子天平，烧瓶，容量瓶。
2.2 试药
羧甲基茯苓多糖，大豆卵磷脂(江苏曼氏生物科技有限公司)，胆固醇(南京新百药业有限公司)，无水乙醚(分析纯，天津市科密欧化学试剂有限公司)，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠。
2 方法与结果
2.1 实验制备方法
2.1.1 实验处方
本组研究中，一共选择6种不同的处方作为研究对象：①将1.5 g大豆磷脂、0.5 g胆固醇以及10 mL无水乙醚加入到1 mg/L的CMP溶液50 mL中，制成50 mL的脂质体。②将1.5 g大豆磷脂、0.5 g胆固醇以及10 mL无水乙醚加入到10 mg/L的CMP溶液50 mL中，制成50 mL的脂质体。③将1.5 g大豆磷脂、0.5 g胆固醇以及10 mL无水乙醚加入到20 mg/L的CMP溶液50 mL中，制成50 mL的脂质体。④将1.5 g大豆磷脂、0.5 g胆固醇以及10 mL无水乙醚加入到50 mg/L的CMP溶液50 mL中，制成50 mL的脂质体。⑤将1.5 g大豆磷脂、0.5 g胆固醇以及10 mL无水乙醚加入到100 mg/L的CMP溶液50 mL中，制成50 mL的脂质体。⑥将1.5 g大豆磷脂、0.5 g胆固醇以及10 mL无水乙醚加入到50 mL磷酸盐(PBS)缓冲液中，制成50 mL的脂质体。
2.1.2 磷酸盐缓冲液(PBS)的制备
称取磷酸氢二钠(Na2HPO4)5.59 g与磷酸二氢钠(NaH2PO4)0.41 g，加蒸馏水适量，溶解并稀释至1 000 mL(pH约为7.8)，摇匀[6]。
2.1.3 空白脂质体的制备
2.1.3.1 称取处方量磷脂，胆固醇，至于100 mL烧瓶中，加无水乙醚10 mL，55℃水浴中，搅拌使溶解，于旋转蒸发仪上旋转，使磷脂的乙醚在壁上成膜，除去乙醚，制备磷脂膜[7]。
2.1.3.2 另取磷酸缓冲液50 mL至于小烧杯内，同置于55℃水浴中，保温，待用[8]。
2.1.3.3 取预热的磷酸盐缓冲液50 mL，加至含有磷脂膜的烧瓶中，转动下，55℃水浴中水化10～20 min。取出脂质体液体于烧杯内，置于磁力搅拌器上，室温，搅拌30～60 min，混匀，即得[9]。
2.1.4 含药脂质体的制备
2.1.4.1 称取适量的羧甲基茯苓多糖，用磷酸缓冲液分别配成1、10、20、50、100 mg/mL的5种浓度的溶液来配制羧甲基茯苓多糖溶液。
2.1.4.2 称取处方量磷脂，胆固醇，至于100 mL烧瓶中，加无水乙醚10 mL，55℃水浴中，搅拌使溶解，于旋转蒸发仪上旋转，使磷脂的乙醚在壁上成膜，除去乙醚，制备磷脂膜。
2.1.4.3 另取羧甲基茯苓多糖溶液50 mL(1 mg/mL)置于小烧杯内，同置于55℃水浴中，保温，待用。
2.1.4.4 取预热的液羧甲基茯苓多糖溶液50 mL，加至含有磷脂膜的烧瓶中，转动下，55℃水浴中水化10～20 min ......
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