泮托拉唑钠在健康人体内的相对生物利用度及生物等效性研究
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2013年3月25日
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隋淼 王晓波 袭荣刚 孙佳丹 解放军第二一〇医院国家药物临床试验机构;大连医科大学;
【摘要】目的建立测定血浆中泮托拉唑的高效液相色谱内标法并研究泮托拉唑钠肠溶片的相对生物利用度及生物等效性。方法 20名健康男性试验者随机分为两组,分别单剂量口服泮托拉唑钠肠溶片试验制剂或参比制剂40 mg,于服药前(0 h)和服药后0.75、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、12.0 h抽取静脉血。7 d清洗期后再交叉给药。采用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑的浓度。通过WinNonlin 5.2.1数据统计软件计算主要药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂与参比制剂血浆中泮托拉唑片的t1/2:(1.83±0.56)h、tmax:(2.80±0.62)h、Cmax:(2985.6±641.2)ng/mL、AUC0-t:(9682±4478)ng.h/mL;参比制剂的t1/2:(1.96±0.52)h、tmax:(2.90±0.85)h、Cmax:(3231.4±923.5)ng/mL、AUC0-t:(9388±4125)ng.h/mL。以AUC0-t计算,与参比制剂相比受试制剂中泮托拉唑的相对生物利用度为(104.9±26.1)%。结论泮托拉唑钠肠溶片试验制剂与参比制剂在健康人体内具有生物等效性。
【关键词】 泮托拉唑 生物利用度 生物等效性 高效液相色谱法
【分类号】R969.1
泮托拉唑钠为胃壁细胞质子泵抑制剂,在中性和弱酸性条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其pH依赖的活化特性,使其对H+-K+-ATP酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+-K+-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有
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