川芎嗪长循环脂质体包封率的测定
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[摘要] 目的 建立川芎嗪长循环脂质体的包封率测定方法。 方法 采用葡聚糖凝胶-G50微型柱分离脂质体和游离药物，以高效液相色谱法分别测定含量，并计算包封率。 结果 葡聚糖凝胶-G50可使川芎嗪长循环脂质体和游离药物完全分离；HPLC条件下，川芎嗪与辅料和溶剂峰分离良好，川芎嗪浓度在1.09～43.60 μg/mL范围内线性关系良好(r = 0.9994，n = 6)。 结论 所建立的方法简单可行、重复性好、准确、稳定，为评价和控制川芎嗪长循环脂质体的质量提供了依据。
[关键词] 川芎嗪；长循环脂质体；包封率；葡聚糖凝胶；高效液相色谱法
[中图分类号] TQ461 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2013)05(b)-0114-03
川芎嗪是从中药川芎中提取的一种主要有效成分，具有扩张血管、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善微循环等多种药理活性[1]，临床主要用于治疗动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肺动脉高压等疾病[2]。长循环脂质体是一种具有多功能的靶向药物载体，其在体内可阻止巨噬细胞对脂质体的识别和摄取，而极大延长脂质体在血液中的循环时间[3]。把川芎嗪制成长循环脂质体制剂，可显著改善川芎嗪口服吸收差、生物利用度低、半衰期短、代谢快等问题，有效提高了川芎嗪的疗效。本实验旨在建立简单可行、稳定可靠的分析方法，以准确测定川芎嗪在制剂中的含量和包封率，为评价和控制川芎嗪长循环脂质体的质量提供依据。
1 仪器与试药
高效液相色谱仪：Waters515泵、2487紫外检测器(美国Waters公司)；N3000色谱工作站(浙江大学)；精密分析天平AUW120D(日本岛津公司)；JB-3型定时恒温磁力搅拌器(上海雷磁新泾仪器有限公司)；微孔滤膜(德国ME MBRANA公司) ......
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