儿童急性腹泻辅助治疗的研究进展(3)

http://www.100md.com 2014年2月5日 中国医药导报2014年第4期

     洛哌丁胺是一种人工合成片类激动剂，可以激活大肠肌间神经丛μ受体，μ受体位于突触前副交感神经一端的胆碱能神经，可以支配肠道通畅肌肉对平滑肌的收缩。洛哌丁胺在其胃肠道吸收，其血药浓度达峰时间是：胶囊为5 h，口服液为2.5 h。在尿液排泄1%～2%时，粪便中含药物量为25%～30%，其消除半衰期为11 h。洛哌丁胺是CYP3A4同工酶底物，通过细胞色素P450系统进行代谢。在美国，洛哌丁胺是经FDA认可并在2岁以上腹泻儿童中使用。如果细菌感染引起的腹泻(例如可见血便、痢疾、急性结肠炎等)，不应使用洛呱丁胺 [21]。

    消旋卡多曲用于成人和儿童急性腹泻的对症治疗。消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂，脑啡肽酶可降解脑啡肽。消旋卡多曲可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水分和电解质的过度分泌。洛哌丁胺主要激活高密度分泌上皮细胞上的μ亚型阿片受体，这些激活受体可导致电解质分泌减少。由于受体细胞内cAMP的减少，进而抑制脑啡肽[22]。鉴于洛派丁胺的止泻作用主要是通过μ受体介导而降低肠胃蠕动，而消旋卡多曲本质上是通过δ受体介导的抑酸作用。消旋卡多曲是通过口服途径给药，迅速被吸收并转换为血浆中的四氧噻吩 ......