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编号:12706601
平胃散中苍术素在大鼠体内药代动力学研究(3)
http://www.100md.com 2014年3月15日 李古月 刘佳鑫 才谦
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    参见附件。

     2.5 结果

    大鼠血浆中苍术素的C-t曲线见图2,数据用DAS 2.0数据处理软件进行拟合处理,口服给药后的药物吸收符合非房室模型,主要药代动力学参数见表1。大鼠口服平胃散混悬液后,苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为(2.5±0.5)h,最大浓度Cmax为1.764 mg/L,半衰期t1/2z为(5.723±1.316)h。

    大鼠各组织中苍术素在2,3,8 h各组织分布见图3。由结果可知,大鼠灌胃平胃散混悬液2 h时组织中苍术素含量从高到低顺序是:胃>小肠>脾>肺>大肠>心>肾>肝,3 h时组织中苍术素含量从高到低顺序是:胃>小肠>脾>肺>心>肝>肾>大肠,8 h时组织中苍术素含量从高到低顺序是:脾>大肠>胃>小肠>肝>心>肺>肾。

    3 讨论

    平胃散作为治疗湿困脾胃证的中药复方的基础,在临床广泛应用,目前相关报道多为临床和药效学应用研究,未有相关药代动力学方面的研究报道[5-8]。苍术素属聚乙烯炔类成分,为君药苍术的特征性成分,也是活性成分之一。有相关研究表明苍术素具有抗炎、利胆,防止胃损伤等作用[9-12],故选用苍术素为测定指标,而苍术素醇、苍术素等聚乙烯炔类成分不稳定,在光照条件下易发生空间构型变化,生成异构体[13],所以在整个实验和贮存过程中,要尽量避光处理。在沉淀蛋白的溶剂选择过程中,分别考察了3倍匀浆体积的甲醇和乙腈,结果用乙腈沉淀蛋白较完全,而且对内标物质及待测物质的测定均无干扰,故最终选择乙腈沉蛋白法。

    本实验拟选用蒽醌类化合物大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等为内标,分别按血浆样品处理方法操作及测定,结果大黄素的保留时间为10 ......

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