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编号:12643067
肿瘤靶向治疗的研究进展(2)
http://www.100md.com 2014年9月5日 中国医药导报2014年第25期
     索拉菲尼(Sorafenib)是一种口服的多靶点多激酶抑制剂,不仅可以作用于C-raf和B-raf,直接抑制肿瘤细胞的生长,还可以作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR),阻断肿瘤血管的生成和转移[10],间接抑制肿瘤细胞的生长,并且已被FDA批准用于治疗晚期肾细胞癌[11]。索拉菲尼对肝细胞癌的治疗也已取得重大突破[12],一方面通过抑制VEGFR和PDGFR的表达,阻断下游Ras-Raf-MEK-ERK的通路,抑制肿瘤血管生成;另一方面通过作用于Raf激酶,降低Raf-MEK-ERK通路的活性,抑制肿瘤细胞增殖,显示出其抗肿瘤的活性[13]。非小细胞肺癌的机制之一是由于K-ras突变的增加导致Ras-Raf-MEK-ERK旁路增殖信号的增加,有研究显示,索拉菲尼对这一信号传导途径有抑制作用,因而为非小细胞肺癌的治疗带来了新的契机[14]。

    1.1.2 靶向表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)靶向治疗是指以EGFR为靶点,利用EGFR抑制剂特异性的阻断该分子的生物学功能,从而阻断恶性肿瘤细胞的生物学行为[15] ......
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