度骨化醇临床应用进展(2)
2 度骨化醇药物代谢动力学
静脉注射或口服后，度骨化醇被肝脏中的CYP27激活，形成1α，25-(OH)2D2(主要代谢物)和1α，24-羟基维生素D2(次要代谢物)。度骨化醇的激活不需要肾脏的参与。度骨化醇单次静脉给药5 mg，(8.0±1.9)h后，1α，25-(OH)2D2的血中浓度达到峰值[14]。单次口服5 mg度骨化醇胶囊的1α，25-(OH)2D2的生物利用度是单次静脉给药5 mg度骨化醇注射剂的42%。8 d内1α，25-(OH)2D2达到稳态血药浓度，每两天口服度骨化醇时，稳态血药浓度在峰值和谷值间以大约2.5倍值波动，1α，25-(OH)2D2的平均消除半衰期约为(34±14)h。肾病末期患者和健康志愿者口服单剂量的平均消除半衰期是相似的。每48小时口服度骨化醇的剂量从5 mg增加至15 mg，平均稳态血药浓度则由20 pg/mL上升至45 pg/mL。肾病患者在3～4 h的血液透析后，血浆中1α，25-(OH)2D2的浓度增加(39±7)%，血液透析引起1α，25-(OH)2D2平均浓度暂时升高 ......
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静脉注射或口服后，度骨化醇被肝脏中的CYP27激活，形成1α，25-(OH)2D2(主要代谢物)和1α，24-羟基维生素D2(次要代谢物)。度骨化醇的激活不需要肾脏的参与。度骨化醇单次静脉给药5 mg，(8.0±1.9)h后，1α，25-(OH)2D2的血中浓度达到峰值[14]。单次口服5 mg度骨化醇胶囊的1α，25-(OH)2D2的生物利用度是单次静脉给药5 mg度骨化醇注射剂的42%。8 d内1α，25-(OH)2D2达到稳态血药浓度，每两天口服度骨化醇时，稳态血药浓度在峰值和谷值间以大约2.5倍值波动，1α，25-(OH)2D2的平均消除半衰期约为(34±14)h。肾病末期患者和健康志愿者口服单剂量的平均消除半衰期是相似的。每48小时口服度骨化醇的剂量从5 mg增加至15 mg，平均稳态血药浓度则由20 pg/mL上升至45 pg/mL。肾病患者在3～4 h的血液透析后，血浆中1α，25-(OH)2D2的浓度增加(39±7)%，血液透析引起1α，25-(OH)2D2平均浓度暂时升高 ......
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