TWS119对结肠癌LOVO细胞系增殖能力和耐药性的影响(3)
P-gp和MRP1同属ATP结合位点转运体(ATP binding cassette transporter，ABC transporter)家族成员。P-gp由ABCB1基因编码，在胞膜上有跨膜区-ATP结合位点，可以水解ATP释放能量引起构象改变，进而使底物排出细胞[17]。P-gp被证实与肿瘤耐药性有关，使癌细胞抵抗蒽环类、长春碱类和紫杉醇等化疗药的毒性[18]。MRP1是从P-gp表达缺失的耐药细胞株中发现的，由ABCC1基因编码，与P-gp类似的是，MRP1也有跨膜区-ATP结合位点这种功能性结构[19]。在乳腺癌、前列腺癌、肺癌等疾病中，MRP1过表达是化疗效果不佳的预示性指标[20]。本研究结果表明TWS119可使人结肠癌LOVO细胞系β-catenin、P-gp和MRP1表达上调 ......
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