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编号:12770747
二芳基甲基哌嗪化合物药理活性研究进展(2)
http://www.100md.com 2016年2月15日 中国医药导报 2016年第5期
     为了得到能长效降压的钙抗拮剂,1995年Shinuama H等[18-20]在结构改造中根据拼合原理将二氢吡啶类化合物和二苯基哌嗪类化合物连接在一起,成功地合成了马尼地平(Manidipine,AE0047,Watanidipine),马尼地平是日本武田药品工业株式会社开发的第3代二氢吡啶类钙通道拮抗药,具有扩张血管的作用,主要用于中度原发性高血压。目前该药正在进行Ⅲ期临床研究,其特点是长效、高效,同时由于二苯基甲基哌嗪类化合物具有扩张血管的作用,可使患者减少脑积水和中风的发生,改善长期高血压引起的脑血管损坏,目前上市前景良好。见图2。

    3 抗癌药

    2001年葛泽梅等[21]曾对1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-取代哌嗪类化合物的抗肿瘤活性进行研究,发现4位引入取代苄基能显示较强的活性,如对氟苄基(葛Ⅱe)或2-硝基-5-甲氧基苄基(葛Ⅱh)对卵巢癌细胞有很好的抑止作用。多药耐药性(MDR)是被认为导致肿瘤化疗失败的主要原因 ......
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