2 药动学

    Z通过口服吸收迅速和完全，血浆浓度可以维持4～6 h。其药代动力学呈线性关系的剂量范围在2.5～50 mg之间，约2.5 h的消除半衰期，生物利用度大约为40%，Z和它的代谢物与血浆蛋白结合率较低，大约为25%[10]。

    为了比较进口和国产Z的效果，以中国健康成年男性志愿者为样本，比较研究进口和国产Z片剂的药动学参数，研究表明，Z的血药浓度与给药剂量、给药途径以及患者的血液循环状况和给药部位等因素有关[11]。国产佐米曲坦半衰期、达峰时间、达峰浓度以及药物生物等效。国内外相关报道，有关单剂量给药后在中国健康人体内耐受良好，人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致[11-12]。

    Z主要在肝脏细胞内完成代谢，代谢产物主要有N-氧化物、N-去甲基佐米曲坦和吲哚乙酸等， 其中N-去甲基佐米曲坦是有活性的代谢产物，为5HT1B/1D受体刺激作用。Z代谢主要依赖细胞色素P450， 而负责N-去甲基佐米曲坦代谢的为单胺氧化酶A[13]。代谢物中经尿排出的约占65%，经粪便排出的约占25%，只有<10%的母体在尿中被发现[14]。

    3 药效学

    偏头痛的发作基本都是外周和中枢神经血管被激活 ......