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编号:12984752
阿苯达唑纳米微粉平衡溶解度和表观脂水分配系数的测定(2)
http://www.100md.com 2016年11月25日 《中国医药导报》 2016年第33期
     阿苯达唑(albendazole,ABZ)又名丙硫咪唑,为苯并咪唑类广谱抗寄生虫药,其在抗棘球蚴领域卓越的疗效、毒性作用小以及药物经济学方面明显优于其他药物,成为细粒棘球蚴病药物治疗中的首选[1-2],也是WHO推荐抗包虫病的一线药物[3-4]。但其在水和多数有机溶剂中不溶,影响了其体内吸收和生物利用度及抗包虫病疗效的充分发挥。

    纳米技术与药学相结合,衍生出了纳米药物,即药物与辅料制成的粒径为1~1000 nm的载药粒子(如纳米粒、纳米脂质体、纳米乳)或纳米药物晶体/微粉(drug nanocrystals)[5]。前者属基质骨架型或囊泡型纳米药物制剂,制备工艺复杂,载药量较低。后者,仅需加入少量的稳定剂,借助强大的机械能形成高度分散的药物纳米结晶系统,含药量可接近100%。作为一种制剂中间体,纳米药物晶体/微粉可进一步制成适于口服、注射或其他给药途径的制剂。纳米药物晶体/微粉可解决多数难溶性药物的溶解度问题,提高其口服生物利用度,改善体内分布等[6]。

    鉴于此,本课题组前期已采用机械粉碎法,对ABZ原料进行纳米化加工,加入少量的分散剂 ......
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