蔡铮等[32]采用结冷胶为基质材料制备了离子敏感型天麻素原位凝胶，并进行了凝胶体外释放行为考察和体内脑靶向性的评价。凝胶释药速度较快，符合鼻腔内释药时间有限的特点；研究测定了溶液静注和原位凝胶鼻腔给药后血浆中天麻素和脑内天麻苷元的浓度。结果显示，鼻腔给药后大鼠大脑、小脑及嗅球的药時曲线下面积(AUC)分别增加了1.16、0.77、3.34倍，脑靶向指数分别为2.66、2.18和5.34，表明鼻腔给药后药物的脑靶向性提高，证实鼻腔给药可有效递送天麻素入脑。

    3 讨论

    天麻素因其药理作用广泛，不良反应小，在临床上中枢神经系统相关疾病的防治中起着积极的作用，其制剂仍然为常规片剂、胶囊剂和注射剂。但天麻素水溶性强，渗透能力差，导致制剂的生物利用度和脑靶向性低，临床给药剂量大且给药频繁，患者耐受性差。随着新制剂技术的不断开发，目前已有天麻素速释、缓控释及鼻腔给药等新剂型的探索研究，为解决临床给药过程中存在的缺陷，提高药物的生物利用度及脑靶向性，提高患者用药的顺应性等各方面提供了新的理论支持和技术支撑。目前大部分研究工作仍处于实验室阶段，离临床应用还有距离且存在诸多的困难需克服。天麻素虽药理作用广泛且安全性较高，但其活性不强。对天麻素及其苷元进行结构修饰和结构优化 ......