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编号:13090354
去氧穿心莲内酯的大鼠肠吸收特征研究(3)
http://www.100md.com 2017年10月8日 《中国医药导报》 2017年第16期
     2.4.4 胆汁排泄情况 精确称重所有样品管,得出样品净重并做记录。分别取4个时间段胆汁50 μL,加入100 μL HBSS液稀释,再加入10 μL含200 μmol/L睾酮的甲醇溶液,13000 r/min离心30 min,取上清液进行UPLC检测。胆汁样品内氧穿心莲内酯含量检测结果显示,胆汁内去氧穿心莲内酯水平呈持续升高趋势,于90 min这一时间点保持平衡,计算结果表明,胆汁内去氧穿心莲内酯总量占灌流总量的0.146%。见图6。

    3 讨论

    体肠灌流是临床首选用于阐明药物在体吸收机制以及药物动力学的简便易行的研究手段[11-13]。已证实,利用大鼠在体肠灌流模型来预测并评价药物在人体内的吸收相关性好,相关系数(R2)高达0.97,其实验结果可推。实验优势在于不仅能够在在体大鼠肠灌流实验中保持大鼠良好的生理状态,还可以维护肠道内的代谢酶活性,广泛应用于研究药物吸收[14-15]。因此,本研究采用大鼠肠灌流模型以进行去氧穿心莲内酯的肠道吸收行为与特征的研究。

    结果显示,在各肠道中肠道酶对去氧穿心莲内酯的水解作用较弱,8 h内几乎无水解作用;去氧穿心莲内酯在各肠段均有吸收,但总吸收量均不高;在肠灌流模型胆汁中能检测到去氧穿心莲内酯 ......
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