2.2 喜树碱和羟基喜树碱

    喜树碱是继紫杉醇之后的第二个获准上市的具有显著的抗癌活性的天然产物，但喜树碱对P-gp有抑制作用，导致其生物利用度低。Negi等[4]通过自微乳抑制P-gp的外排功能，提高喜树碱的口服生物利用度。与混悬液相比，喜树碱自微乳在大鼠体内的口服生物利用度提高了4.3倍。羟基喜树碱的抗癌活性较喜树碱高，副作用少，但其半衰期短，内酯环对pH敏感，开环后抗癌活性降低90%[5]。郑晓青等[5]制备了HCPT正电荷、负电荷的自微乳及柠檬酸修饰的HCPT-SMEDDS。正电荷自微乳和柠檬酸修饰的自微乳相对生物利用度分别是对照液的4.3倍和3.2倍，表明正电荷自微乳能显著提高药物的口服吸收，并且柠檬酸的促吸收作用也较为显著。原理可能是因为自微乳带正电荷，在体内与带负电荷的小肠上皮细胞产生静电吸引作用，从而利于微乳乳滴吸附在小肠上皮细胞表面，显著延长MRT，促进其口服吸收。而通过柠檬酸可以调节HCPT体内微环境的pH值，降低内酯开环率，提高其稳定性，并且柠檬酸有一定的促吸收作用。

    2.3 丹参酮ⅡA

    丹参酮ⅡA具有抗菌消炎、抗心肌缺氧损伤、扩张血管、抗心律失常、抗动脉粥样硬化、改善血管平滑肌、抗血小板聚集、抗自由基等多种药理活性 ......