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编号:13215607
自微乳释药系统在提高中药难溶性药物生物利用度中的应用(3)
http://www.100md.com 2017年11月5日 中国医药导报 2017年第31期
     2.10 β-榄香烯

    β-榄香烯是我国自行开发研制的国家二类非细胞毒性的广谱抗肿瘤新药,具有明显的抗肿瘤和提高机体免疫力、抗病毒、抗菌、活血祛瘀、改善微循环等作用。β-榄香烯是一种抗肿瘤谱广、毒副作用轻微、高效、低毒的新型抗癌药。目前,β-榄香烯已开发出口服乳剂和注射剂临床可用于治疗恶性肿瘤,但是其吸收较差,生物利用度低,仅为18.8%,且临床应用注射剂时可刺激血管和组织,易引起静脉炎。为了提高口服生物利用度,减少静脉给药刺激,李兆明[20]研究了β-榄香烯自微乳,β-榄香烯自乳化后,与自制胶束溶液比,相对生物利用度达到152.6%,有较大提高。

    2.11 灯盏花素

    灯盏花素目前临床上广泛应用于治疗缺血性脑血管和心血管疾病,如脑梗死、脑血栓和冠心病心绞痛等,疗效显著。灯盏花素水溶性差,脂溶性也不好,口服生物利用度差。李海刚[21]研究了灯盏花素的吸收机制,制备了灯盏花素自微乳制剂,大鼠口服后,灯盏花素自乳化的绝对生物利用度为51.8%,灯盏花素自微乳制剂相对于灯盏花素混悬液的生物利用度为770.1%,其生物利用度提高了6.7倍 ......
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