104例AA患儿中，按推荐常规剂量2～5 mg/(kg·d)给药后不同年龄段的患儿谷浓度差异较大，且有12例谷浓度>150 μg/mL，68例血药浓度不达标。分析原因，可能与药物自身代谢及药物本身的物理化学性质相关。CsA属于脂溶性药，分子量大，在体内的分布差异大，吸收又受到胆汁、食物和食物中脂肪含量的影响，因而血药浓度不稳定。浓度太低，不仅达不到预期免疫抑制作用，还将造成治疗失败的严重后果；浓度太高，将损伤肝肾。CsA口服吸收不规则、不完全，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%，但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加。本品与血浆蛋白的结合率可高达90%左右，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5 h，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆t1/2为19(10～27)h，而儿童平均仅为7(7～19)h。其原因可能是儿童各器官功能以及酶系统、免疫系统、中枢神经系统等发育不完善，对CsA的代谢及排泄较成人差，代谢产物易在儿童体内蓄积使CsA血药浓度升高，对肝肾产生损害。临床上，CsA应用于儿童应严格监控肝肾功能，实现个体化给药，避免药物不良反应发生 ......