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编号:13344138
含二氟甲基药物及二氟甲基化试剂研究进展(3)
http://www.100md.com 2019年4月15日 《中国医药导报》 2019年第11期
     2.3 二氟甲基自由基供体

    直接二氟甲基化反应是构建各种含CF2H化合物最有效和最吸引人的方法之一,已开发的二氟甲基自由基有二氟甲磺酰氯、二氟甲基苯并噻唑砜、二氟甲磺酰钠、溴化二氟甲基三苯基膦等。这些自由基供体在光照下形成CF2H自由基,然后与C=C加成形成碳自由基中间体,后者紧接着被分子间或分子内的亲核试剂、芳香环捕获得到含二氟甲基的化合物。该方法可用于传统途径不易合成的二氟甲基化合物[25]。比如,Zhang等[26]报道的自由基二氟甲基化/环化反应用于制备含CF2H的吲哚、氮杂环和吡咯烷。Noto等[27]报道了利用二氟甲基自由基供体对芳基稠合环烯醇进行分子内二氟甲基化合成二氟甲基螺环醚。荣健等[28]报道了二氟甲基自由基供体与联苯异氰酸酯反应生成6-(二氟甲基)菲。Zhu等[29]报道了利用自由基反应合成3-二氟甲基香豆素类化合物 ......
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