2.2 分类及研究现状

    目前存在的PCSK9抑制剂主要分为3类，单克隆抗体、小干扰RNA核苷酸以及反义寡核苷酸。

    2.2.1 单克隆抗体 单克隆抗体是研究最多而且最快推向临床的，它同PCSK9一样，可与LDLR结合，呈现出竞争性抑制，PCSK9与LDLR的结合就会减少，肝脏LDLR的表达就会增加，从而可使循环中LDL-C的水平降低。2015年7月23日，安进公司研发的evo-locumab作为第一个PCSK9抑制剂获得欧盟批准成功上市，这就标志着全球首个新一代PCSK9抑制剂类降脂药物诞生。随后，美国FDA也批准了赛诺菲公司的alirocumab上市[11]。2015年发布的一项实验结果[12]表明evolocumab耐受性良好，不良事件发生率与安慰剂相似，该实验在415名杂合子家族性高胆固醇血症(RUTHERFORD-2)患者中筛选出331名符合条件的患者，采取随机、双盲、安慰剂对照的方法，随机分配到4个治疗组：evolocumab每2周140 mg(n = 111)，evolocumab每月420 mg(n = 110) ......