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编号:13372085
氨基硫醇类辐射防护剂的研究进展(2)
http://www.100md.com 2019年6月5日 《中国医药导报》 2019年第16期
     作为一种辐射防护剂,氨磷汀在临床应用上具有以下优势:①氨磷汀可在不影响电离辐射对肿瘤杀伤作用的前提下保护正常组织细胞。②氨磷汀具有广谱辐射防护特性[11]。然而,在某些情况下,氨磷汀的临床使用也会受到限制,原因包括:①药物作用时间短;②只能通过静脉注射的方式给药;③氨磷汀具有较多副作用,包括:恶心、呕吐、低血压、昏厥、发热、寒战、过敏反应、短暂性低钙血症等;④氨磷汀难以跨越血脑屏障,对中枢神经系统的保护作用较小[12]。

    氨磷汀的类似物,包括WR-3689、WR-151327和WR-638等,也具有良好的辐射防护性能(图1)。其中,WR-151327口服给药毒性明显小于氨磷汀,然而其必须给予较大剂量才能產生相同水平的辐射防护作用,故其仍然无法作为有效的口服辐射防护剂[13]。

    1.2 PrC-210及其类似物

    近年来,研究者合成出了一类新型的氨基硫醇类化合物,其代表化合物为PrC-210,它的结构特征包括:①分子量小;②主链短而灵活,为有两个氨基的烷基链;③侧链末端巯基与主链及DNA分子相距较远。PrC-210分子量较小,这利于它的跨膜扩散。PrC-210分子中的巯基远离DNA分子 ......
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