帕金森病新药Opicapone的研究进展(1)
帕金森病新药Opicapone的研究进展,左旋多巴,儿茶酚氧位甲基转移酶抑制剂
[摘要] 帕金森病(PD)是发病率仅次于阿尔茨海默病的第二大神经系统退行性病变。当前治疗PD的主要途径仍然是左旋多巴治疗,然而长期服用左旋多巴会导致一系列副作用,如运动障碍、疗效减退、“开-关”现象和剂末效应等。儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂能抑制周围左旋多巴的代谢,增加左旋多巴的传输量,从而用于左旋多巴附加疗法,用来增强左旋多巴疗效。作为一种新的三代COMT抑制剂,Opicapone能用于左旋多巴附加疗法中,用来改善波动效应和剂末现象。Opicapone在体内具有长时间的持续活性,当前建议剂量是每天睡前口服50 mg。Opicapone诱导的COMT抑制剂的半衰期较前两代Opicapone抑制剂更长,且能显著升高左旋多巴全身性暴露,具有更有效、更安全、更持久的特性。[关键词] 帕金森病;Opicapone;左旋多巴;儿茶酚氧位甲基转移酶抑制剂
[中图分类号] R742.5 [文献标识码] A [文章编号] 1673-7210(2019)07(b)-0029-05
Research progress of new drug Opicapone for Parkinson′s disease
CHEN Xinjie1 LUO Enli2 CHEN Yafang1 LUO Xiaodong2 ZHENG Chunye2
1.The Second Clinical Medical School ......
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