[摘要] 目的 通过改造塞来昔布结构，降低其心血管副作用。 方法 在塞来昔布-CF3位置进行修饰，合成4种新型衍生物;利用液质、核磁等方法进行表征、确定结构;用角叉菜胶诱导的足肿胀36只Wistar大鼠，按体重随机分为6组，塞来昔布组(灌胃给予塞来昔布)，化合物1、化合物2、化合物3、化合物4组(灌胃给予化合物1～4)(每日给药剂量为5 mg/kg，药物分散到0.5 mL羧甲基纤维素钠水溶液中)，对照组(每日给0.5 mL羧甲基纤维素钠水溶液)。用药3 d取各组大鼠血清用酶联免疫吸附试验(ELISA)法测定环氧合酶-2(COX-2)和炎性因子白细胞介素-6(IL-6)的表达水平，用药7 d取血浆测定凝血因子的变化。 结果 与塞来昔布组比较，化合物1组COX-2水平变化差异无统计学意义(P > 0.05) ......