基于PPARs为靶点的抗糖尿病药物研究进展(1)
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(安徽中医学院 药学院/安徽省现代中药重点实验室，安徽 合肥 230031)
摘 要：过氧化物酶体增殖因子活化受体(peroxisome proliferator activatived receptors，PPARs)是由配体激活的转录因子，属于核激素受体超家族。PPAR的激活对调节体内的多种代谢过程有重要的作用，被认为是开发治疗人类代谢综合症药物的分子靶标，也是目前药学界研究的热点。近年来尝试突破传统治疗药物的基本结构，研制开发以PPARs为靶点的新型抗糖尿病药物已成为药物研究的一大热点，就PPARs多重激动剂用于治疗糖尿病的概况作一综述。
关键词：过氧化物酶体增殖因子活化受体；糖尿病；代谢综合症
中图分类号：R977.1+5文献标识码：A文章编号：1673-2197(2009)03-0129-03
过氧化物酶体增殖因子活化受体(peroxisome proliferator-activated receptor，PPAR)是核受体超家族成员，在控制脂肪的贮藏和分解代谢方面起着重要作用，PPAR存在3种亚型，即PPARα，PPARδ和PPARγ，通过结合特异的DNA序列来调节基因的表达。其中PPARα的激活可以刺激脂肪酸基因的表达和脂质代谢，但对2型糖尿病的治疗作用较弱。PPARγ的激活则可以提高胰岛素敏感性，减少炎症的发生，降低游离脂肪酸的脂质浓度及降低血压，但其对脂代谢紊乱的调节作用较弱 ......
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