肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备及体外释放特征
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景恒翠 王国生 于阳 河南大学药学院;新乡佐今明制药股份有限公司;
【摘要】目的:研究肺靶向穿心莲内酯脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法:采用薄膜—冻融法制备穿心莲内酯脂质体;高效液相色谱法测定包封率;用透析法考察药物体外释放性质。结果:制得的脂质体平均粒径为6.325μm,包封率大于75%,稳定性好。药物体外释放符合Higuchi方程。结论:采用薄膜—冻融法可制得具有较高包封率及稳定性的穿心莲内酯脂质体,有助于提高穿心莲内酯的肺靶向性。
【关键词】 穿心莲内酯 脂质体 肺靶向 体外释放
【分类号】R283
穿心莲内酯(andrographolide)是中药穿心莲的主要有效成分,具有解热、抗炎、抗病毒、抗肿瘤和免疫调节等作用[1,2]。但是此药物不溶于水,微溶于乙醇等有机溶剂且脂溶性较差,所以体内吸收缓慢,生物利用度低。目前改善穿心莲内酯生物利用度低的方法主要有,穿心莲内酯—聚乙二醇(
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穿心莲内酯(andrographolide)是中药穿心莲的主要有效成分.具有解热、抗炎、抗病毒、抗肿瘤和免疫调节等作用。但是此药物不溶于水，微溶于乙醇等有机溶剂且脂溶性较差，所以体内吸收缓慢，生物利用度低。目前改善穿心莲内酯生物利用度低的方法主要有，穿心莲内酯一聚乙二醇(PEG)固体分散体L3)，穿心莲内酯分散片，环糊精包合
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