甲苯磺酸索拉非尼在大鼠肠吸收特性的研究
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申小萍 栾立标 中国药科大学药学院;
【摘要】目的:考察甲苯磺酸索拉非尼在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收情况。方法:采用大鼠在体单向灌流法,研究甲苯磺酸索拉非尼在大鼠各肠段的吸收动力学性质及不同药物浓度、P-gp抑制剂维拉帕米对其吸收的影响。结果与结论:甲苯磺酸索拉非尼在肠道中的吸收按结肠、十二指肠、空肠、回肠的顺序依次下降;浓度为5mg.L-1时,其Ka和Peff显著高于其他两个浓度(P0.05);P-gp抑制剂维拉帕米对甲苯磺酸索拉非尼的吸收无影响(P0.05)。
【关键词】 甲苯磺酸索拉非尼 肠吸收 在体单向灌流 重量法
【分类号】R96
索拉非尼(sorafenib)是拜耳和ONYX公司共同研制的一种多靶点的生物靶向新药,临床前研究和临床试验提示索拉非尼有广泛的抗肿瘤作用。美国FDA已于2005年12月20日批准索拉非尼用于治疗晚期肾细胞癌,这是近十多年来世界上被批准的治疗晚期肾癌的第一个新药,是晚期肾癌治疗的重大
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1 仪器、试药和动物
1.1 仪器
安捷伦1100高效液相色谱仪系统(安捷伦科技公司)；HL-2型恒流泵(上海市青浦沪西仪器厂)；HH—S恒温水浴锅(江苏省金坛市正基仪器有限公司)；BS124S电子天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司)；100超声清洗机(无锡市美极超声设备有限公司)。
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