宋宇飞 Beverly Schad

    薄膜包衣技术难点及解决方案

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    本文论述了素片、包衣粉、包衣设备等因素对包衣片均匀性的影响，还对包衣粉中使用增塑剂的重要性及包衣过程中各个参数对包衣片质量的影响进行了讨论。

    薄膜包衣；片剂；包衣缺陷

    薄膜包衣系统的关键点是要根据片剂所含的主药含量(API)的特征，决定配方的组成。有些API对湿、光、热敏感，有些则需要掩盖臭味或苦味。另外，片剂包衣后必须保持API活性和生物利用度的稳定，如肠溶包衣或缓控释制剂，但这些都不会影响包衣片的外观。在开始包衣前，包衣粉的供应商必须对素片中的API和其他组分有基本的认识，如药物的释放。有些质量控制点是针对包衣片的外观，如光亮度、刻字的清晰度；有些是针对功能性，如包衣片光滑，易于吞咽；或包衣操作简单，可降低生产成本等。选择一个包衣粉，要了解和理解要包衣产品的性质，并评估素片的各个组成成分的相容性。包衣粉的配方也要考虑到包衣过程的可操作性，如包衣液的配制有可能导致包衣片的缺陷。

    1 包衣粉组成成分

    基本的包衣粉配方有成膜剂、增塑剂、染料(可选择性加入)，溶剂(通常为水，也有其他溶剂)。有时也会加入润滑剂、香精、甜味剂、抗氧化剂、防腐剂等。

    纤维素类是成膜剂的基本组成成分，一般用于快速崩解型包衣系统，适用性广泛。一般的纤维素来源于天然原料，如木质纤维。非肠溶性的成膜材料包括羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠等。这些纤维素类易于成膜，还可提供其他的包衣需要，如良好的流动性，可使包衣液雾化后更快的在素片表面延展，迅速干燥；也可使包衣片表面更光滑，提供遮盖功能；也可将纤维素类用于快速崩解的包衣粉配方中。

    纤维素类成膜剂包衣的原理是纤维素分子间的氢键相互作用织成一个致密的网，更多的疏水键链接堆叠，依靠分子内矩阵，形成一层光滑的表面。然而不同黏度的纤维素成膜会导致不同的机械性能，如黏附力、膜的韧性，选择不同的增塑剂也会影响到片剂表面刻字的清晰度[1]。

    根据客户素片的质量控制关键点，来选择不同功能和机械性能的纤维素，可加强膜的功能，避免磨边，膜脱落，使包衣片表面光滑，刻字清晰。事实上，包衣片的刻字清晰，是比较关键的一个质量控制点，因为生产商、药剂师或是终端消费者都要通过这个去辨识药片。这是一个比较常见的缺陷产生点。

    2 素片的评估

    通过预先评估素片 ......