郑培春林桂如

    克霉唑阴道片的制备工艺研究

    郑培春1林桂如2

    【摘要】目的 对克霉唑阴道片制备工艺进行研究。方法 通过辅料的确定、处方的筛选，并对生产工艺进行指标检验，确定克霉唑阴道片制备工艺的最佳辅料及制备条件。结果与结论 制备克霉唑阴道片的工艺条件稳定可靠，符合中国药典相关要求。

    【关键词】克霉唑；阴道片；制备工艺

    1广东省执业药师注册中心，广东广州 510080

    2广州白云山拜迪生物医药有限公司，广东广州 510000

    克霉唑在抗真菌类药物中较为常见，为广谱类抗菌药物，尤其针对白色念珠菌有较好的杀菌、抗菌效果。该药物的主要作用机制是对真菌细胞膜合成有效抑制，改变药物在体内的代谢[1-2]。参照由拜耳(Bayer)药厂研制开发的克霉唑阴道片(凯妮汀,Canesten?)配方，笔者对其制备工艺进行研究。参照进口克霉唑阴道片确定本品规格为：克霉唑500 mg/片，片重为1.5 g/片。辅料种类选用也与凯妮汀相同：微晶纤维素、羟丙甲纤维素、交联聚维酮、乳糖、淀粉、乳酸、微粉硅胶、硬脂酸镁[3-4]。

    1 制剂的处方及工艺研究

    1.1 辅料的选择

    1.1.1 稀释剂的选择 本品片重(1.5 g/片)较大，主药(500 mg/片)在处方中占的比例也较大，因此选用乳糖、微晶纤维素为稀释剂，微晶纤维素不仅有稀释作用，还兼崩解、粘合作用。

    1.1.2 崩解剂的选择 本品片重较大，崩解剂着重选择即能使片剂成型，又能使片剂迅速溶胀崩解，提高药物溶出率的辅料。常用的崩解剂除微晶纤维素外还有干燥淀粉、交联聚维酮等。淀粉是常用的崩解剂，对不溶性或疏水性药物的片剂有较好的崩解作用 ......