钟 贞郭国领

    丹皮酚滴丸剂的制备工艺研究

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    【摘要】目的 探讨丹皮酚滴丸剂的制备工艺。方法 以基质种类、主药与分散基质配比、药液温度为主要因素运用正交L9(34)实验法研究丹皮酚滴丸剂的制备工艺，测定综合分数指标。结果 主药与基质配比为1:5，聚乙二醇4000为基质，药液温度为75 ℃。制备工艺方法较好能达到良好的圆整度、主药逐渐析出、硬度较好。结论 丹皮酚滴丸制备工艺条件稳定，可操作性强，产品批间质量分析结果重现性好，该工艺条件可进行工业化生产放大。

    【关键词】丹皮酚；滴丸剂；制备工艺

    1丽珠集团丽珠制药厂，广东珠海 519020

    2丽珠医药集团股份有限公司，广东珠海 519020

    丹皮酚是中药材牡丹皮的主要成分，具有解热镇痛抗炎之功效[1-2]。临床上治疗风湿性、类风湿性关节炎多采用非甾体抗炎药物和中枢性镇痛药物，但其若长期服用会导致不良反应发生，如胃肠道刺激、药物依赖性等。而丹皮酚药理作用明确，无胃肠道刺激、药物依赖性，口服便能迅速吸收、代谢、排泄且无不良反应[3]。丹皮酚滴丸剂不仅能提高药物稳定性，而且药效发挥迅速、生物利用度较高[4]。本研究就丹皮酚滴丸剂的制备工艺进行探讨，现报道如下。

    1 材料与仪器

    1.1 材料 丹皮酚(本实验室自制，150102为第1批中试批号，150104为第2批中试批号，150106为第3批中试批号)，聚乙二醇4000(天津天成制药有限公司，批号：070301)，液体石蜡(南昌白云药业有限公司，批号：20150905)，泊洛沙姆(德国BASF，批号：WPWA544C)。

    1.2 仪器 滴丸机(烟台康达尔药业有限公司生产，DWJ-2000型)。

    2 方法与结果

    2.1 分散基质选择 丹皮酚是2-羟基-4-甲氧基-苯乙酮，溶于热水不溶于冷水，根据相似相容原理选择的分散基质必须具备不与主药发生化学反应、不干扰后期含量测定、稳定性良好、流动性好、分散性好等特点 ......