徐 晓李 颖

    阿莫西林微囊制备工艺研究

    徐 晓1李 颖2

    【摘要】目的 探讨阿莫西林微囊的最佳制备工艺，以扩大阿莫西林的临床应用范围。方法 采用复凝聚法制备阿莫西林微囊，通过正交试验，以粉体学中圆整度和产率为指标综合评价制备工艺，筛选最佳工艺条件。结果 优选后的阿莫西林微囊的最佳制备工艺条件为：阿拉伯胶-明胶比例为1：0.8，成囊温度为35 ℃，成囊pH值为5.0，固化剂用量为0.5 g/ml，此时阿莫西林综合评分为50.0分。结论 该制备工艺中阿莫西林微囊固化程度较理想，微囊圆整度好、产率高、制备方法简单、微囊粒径较小而均一。

    【关键词】阿莫西林；微囊；复凝聚法；正交实验

    1丽珠集团丽珠制药厂，广东珠海 519020

    2珠海天鸿润生物工程有限公司，广东珠海 519020

    微囊又称之为微型胶囊，近几年发展前景较为广阔，微囊化可提高药物自身稳定性，避免胃肠刺激，同时可以延长药物作用时间，提高其生物利用度[1]。阿莫西林属于半合成β-内酰胺类青霉素，通过口服可完全吸收入人体，其抗菌作用强而快速，但其半衰期较短，易经尿路排泄而使血药浓度不能维持抑菌浓度。为了更好地拓宽阿莫西林临床应用范围，本研究选择复凝聚法制备阿莫西林微囊，考察微囊中阿莫西林的含量与回收率，并为其他类似药物的缓释研究提供参考。

    1 材料与仪器

    1.1 材料 阿莫西林原料药(安徽山河药用辅料股份有限公司，批号：20150120)；阿莫西林(中国药品生物制品鉴定所，对照品批号0409-9505)；明胶(药用辅料，安徽山河药用辅料股份有限公司)；阿拉伯胶(药用辅料，安徽山河药用辅料股份有限公司)；戊二醛(分析纯，天津凯信化学工业有限公司)；盐酸(分析纯，天津凯信化学工业有限公司)。

    1.2 仪器 生物显微镜(型号CX21BIM-SET5，日本Olympus公司)；无极电动搅拌器(型号KXJB，常州市金坛科兴仪器厂)；恒温水浴锅(型号HH-4A，北京科伟永兴仪器有限公司)；精密pH计(型号PHS-2C，上海雷磁)；电子分析天平(型号MD201-12，上海天平厂)。

    2 方法与结果

    2.1 微囊粉体学评价 圆整度评价：称取制备好的微囊50 g，置于光滑钢板面上，将一侧光滑钢板缓慢抬高 ......