人脑利钠肽的Fmoc固相合成
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王梅 陈五岭 西北大学生命科学学院 西北大学生命科学学院
【摘要】探讨生物活性肽人脑利钠肽(BNP)的固相合成工艺,并为工业化合成提供理论依据。本文以二氯三甲基树脂(以下简称为二氯树脂)为载体,采用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸,以1-氧-3-双二甲胺羰基苯骈三氮唑四氟化硼盐(TBTU)/1-羟基苯并三氮唑(HOBT)/二异丙基乙胺(DIEA)缩合,以碘作为环化试剂,用切割试剂将BNP粗品从树脂上切割下来。通过MALDI-MS质谱仪检测,所合成环肽的分子量与理论分子量一致,使用RP-HPLC液相色谱仪对合成的环肽进行纯化,得到的BNP纯度达到97%以上。本合成工艺具有快捷、简便、高效的特点,适合于大批量的生产目的肽。
【关键词】 固相合成 环肽 Fmoc
【分类号】TQ464.7
。~~~.~一.‘~，~，声~，~、~~~~/~~~..‘口，~~前言人脑利钠肤(BNP)是由32个氨基酸组成的环肤，可抑制肾素一血管紧张素、醛固酮系统和内皮素一1的分泌，全面拮抗神经内分泌系统过度激活产生的心脏毒性[’];通过抑制血管紧张素n和醛固酮分泌，抑制肾髓质集合管钠重吸收而产
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摘要：探讨生物活性肽人脑利钠肽(BNP)的固相合成工艺，并为工业化合成提供理论依据。本文以二氯三甲基树脂(以下简称为二氯树脂)为载体，采用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸，以1-氧-3-双二甲胺羰基苯骈三氮唑四氟化硼盐(TBTU)/1-羟基苯并三氮唑(HOBT)/ 二异丙基乙胺(DIEA)缩合，以碘作为环化试剂，用切割试剂将BNP 粗品从树脂上切割下来。通过MALDI-MS质谱仪检测，所合成环肽的分子量与理论分子量一致，使用RP-HPLC 液相色谱仪对合成的环肽进行纯化，得到的BNP纯度达到97%以上。本合成工艺具有快捷、简便、高效的特点，适合于大批量的生产目的肽。
关键词：固相合成；环肽；Fmoc
中图分类号：TQ406.31 文献标识码：A 文章编号：1673-6273(2008)02-0280-03
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