生物活性肽SSDI固相合成工艺的研究
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石伟 王琦 张俊君 陈五岭 西北大学生命科学学院 西北大学生命科学学院 西北大学生命科学学院 西北大学生命科学学院
【摘要】目的:研究生物活性肽SSDI的固相合成工艺,并为大规模合成目标肽提供理论依据。方法:采用固相合成法,原料氨基酸以Fmoc形式保护,用Wang树脂为载体,经1-氧3-双二甲胺羰基苯骈三氮唑四氟化硼盐(TBTU)\1-羟基-苯并-三氮唑(HOBt)\二-异丙基乙胺(DIEA)混合试剂缩合,20%哌啶的DMF溶液脱保护,用三氟乙酸\茴香硫醚\巯基乙醇\苯酚\水混合作为切割试剂将多肽从Wang树脂上切割下来。结果:多肽粗品的得率高达70%,经RP-HPLC纯化,可获得纯度在98%以上的目标肽,经MALDI-MS质谱鉴定其分子量与理论值一致。结论:此合成方法操作简单,产品得率高,适合大规模合成目标肽。
【关键词】 固相合成 生物活性肽 Fmoc-氨基酸 SSDI
【分类号】TQ464
前言90年代，多肤领域研究进人了一个崭新的发展阶段。研究表明，生物体内含量极微的活性肤在生命过程中起着重要的调控作用。这些活性肤与生长代谢、免疫、疾病、学习、记忆和衰老都有极其密切的关系，因而引起了各国科学家包括有机化学家、生物化学家、药物化学家、结构化
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摘要目的：研究生物活性肽SSDI的固相合成工艺，并为大规模合成目标肽提供理论依据。方法：采用固相合成法，原料氨基酸以Fmoc 形式保护，用Wang 树脂为载体，经1- 氧3- 双二甲胺羰基苯骈三氮唑四氟化硼盐(TBTU)\1- 羟基- 苯并- 三氮唑(HOBt)\二-异丙基乙胺(DIEA)混合试剂缩合，20%哌啶的DMF溶液脱保护，用三氟乙酸\茴香硫醚\ 巯基乙醇\ 苯酚\ 水混合作为切割试剂将多肽从Wang 树脂上切割下来。结果：多肽粗品的得率高达70%，经RP-HPLC 纯化，可获得纯度在98%以上的目标肽，经MALDI-MS质谱鉴定其分子量与理论值一致。结论：此合成方法操作简单，产品得率高，适合大规模合成目标肽。
关键词：固相合成；生物活性肽；Fmoc- 氨基酸；SSDI
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