正交设计法优选甲硝唑-β-环糊精包合物制备工艺
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张玉琳 王霄 马伟伟 贾志荣 新乡医学院药学院;
【摘要】目的:优选甲硝唑-β-环糊精包合物的制备工艺,提高甲硝唑的溶解度。方法:用饱和溶液法制备包合物,并用正交设计法优化甲硝唑-β-环糊精包合物的最佳制备条件。结果:甲硝唑-β-环糊精最佳包合条件为:甲硝唑:β-环糊精为1:2,包合时间为4h,包合温度为50℃。结论:该包合工艺可提高甲硝唑-β-环糊精包合物中甲硝唑的溶解度,工艺稳定可行。
【关键词】 甲硝唑 β-环糊精 包合物 正交设计
【基金】新乡医学院大学生第二课堂资助项目
【分类号】TQ461
甲硝唑(Metronidazole,缩写为MNZ)为人工合成的硝基咪唑类药物,白色至微黄色结晶性粉末,味苦,在临床上用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。1987年,WHO将其列入抗感染的基本药物。近年来研究表明该药有确切的杀灭厌氧菌的功效,其应用日渐广泛,在外科,口腔科,内科等均
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甲硝唑(Metronidazole，缩写为MNZ)为人工合成的硝基咪唑类药物，白色至微黄色结晶性粉末，味苦，在临床上用于治疗或预防厌氧菌引起的系统或局部感染。1987年，WHO将其列入抗感染的基本药物。近年来研究表明该药有确切的杀灭厌氧菌的功效，其应用日渐广泛，在外科，口腔科，内科等均有一定的治疗作用，现在已广泛地应用于临床。其优点是：抗厌氧菌的范围广，杀菌力强，一般无毒性，副反应少，但稳定性差，遇光易变黄，且味极苦，水溶性差，使其制剂和应用受到一定限制。为了提高药物的溶解度、溶出度、化学稳定性及生物利用度，将药物与β-环糊精(β-CD)制成包合物的研究愈来愈广泛，本文将MNZ与β-CD制成包合物，并对其包合工艺条件进行研究；经重复实验验证，确定了包合物最佳制备工艺。
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