RP-HPLC法测定阿托伐他汀在新西兰兔体内的药代动力学
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窦宇红 吴雄君 蒋艳 深圳市沙井人民医院;南华大学生命科学院;
【摘要】目的:研究阿托伐他汀片在新西兰兔体内的药代动力学。方法:18只成年健康雄性新西兰兔,随机分为正常对照组、10mg/kg·d阿托伐他汀片组与15mg/kg·d阿托伐他汀片组,每组6只,采用RP-HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数。结果:10mg/kg·d组与15mg/kg·d组的主要药代动力学参数分别为:AUC0～t/μg·L-1·h为(619.58±215.45)与(1138.34±422.32)、AUC0～∞/μg·L-1·h为(655.68±242.83)与(1216.57±353.64)、Cmax/μg·L-1为(455.81±168.52)和(896.53±168.5.8)、MRT0～t/h为(3.68±0.75)与(5.73±0.56)、MRT0～∞/h为(3.83±0.91)与(5.25±0.48)、Tmax/h为(2.51±0.82)与(3.68±0.33)、T1/2/h为(4.22±0.55)与(9.51±0.67)。结论:RP-HPLC法适用于阿托伐他汀片动物药代动力学的研究。
【关键词】 阿托伐他汀 高效液相色谱法 药代动力学
【基金】深圳市科技计划项目(200803231) 深圳市宝安区科技计划项目(2008174)
【分类号】R965
前言阿托伐他汀(atorvastatin)为第二代选择性HMG-CoA还原酶抑制剂,通过抑HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和三酰甘油(triacylglycerol)水平,是目前常用的调脂调血压的药物[1,2]。服用该药后患者易产生便秘、腹胀、消化不良和腹痛等不良反应,且大剂量
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前言
阿托伐他汀(atorvastatin)为第二代选择性HMGlCoA还原酶抑制剂，通过抑HMG-coA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和三酰甘油(triacylglycerol)水平，是目前常用的调脂调血压的药物。服用该药后患者易产生便秘、腹胀、消化不良和腹痛等不良反应，且大剂量服用后可能干预内皮细胞的氧化应激能力、导致横纹肌溶解、损伤肝肾功能及肌酸激酶等毒副作用。为此，本文建立了一种简单、灵敏、快捷、准确的RP-HPLC方法，检测机体内阿托伐他汀的含量及研究其药代动力学。
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