凝聚法制备川芎嗪固体脂质纳米粒
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郝存江 饶卫兵 魏丽 舒乐新 刘志东 杨梦婕 天津中医药大学天津市中药化学与分析重点实验室;天津中医药大学中医药研究院;
【摘要】目的:制备川芎嗪固体脂质纳米粒。方法:采用凝聚法制备,并以包封率和载药量为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺,并利用透射电镜、激光粒度分析仪、Zeta电位测定仪表征了其药剂学性质。结果:所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪45mg,卵磷脂600mg,硬脂酸450mg,0.4%的泊洛沙姆60ml。结论:该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行。
【关键词】 川芎嗪 固体脂质纳米粒 凝聚法
【分类号】TQ463.5
川芎嗪化学名称为2,3,5,6-四甲基吡嗪,最早是从中药川芎中提取的生物碱,现在可化学合成或生物法制得,具有活血化瘀、抗血小板聚集、兴奋延髓呼吸中枢及血管运动中枢、扩张血管及支气管平滑肌、改善微循环作用。临床上可用于脑、心血管疾病的治疗,如高血压、冠心病不稳定型心
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川芎嗪化学名称为2，3，5，6-四甲基毗嗪，最早是从中药川芎中提取的生物碱，现在可化学合成或生物法制得，具有活血化瘀、抗血小板聚集、兴奋延髓呼吸中枢及血管运动中枢、扩张血管及支气管平滑肌、改善微循环作用。临床上可用于脑、心血管疾病的治疗，如高血压、冠心病不稳定型心绞痛、缺血性脑血管病、脑梗死等。但因其甲基在体内易氧化，使得代谢快，生物利用度低。因此，本实验以硬脂酸为载体，包封率和载药量为评价指标，采用单因素试验初筛，再以正交试验设计优选各因素的条件，采用凝聚法制备川芎嗪固体脂质纳米粒，为川芎嗪新剂型的开发提供实验依据。
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