陈玉保，胡佑帆，熊芳琪，刘欣，彭国平

    3'，4'，5，7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素对碱性脂肪酶活性影响机制的研究

    陈玉保，胡佑帆，熊芳琪，刘欣，彭国平

    目的 探讨黄酮类化合物 3'，4'，5，7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素对碱性脂肪酶活性的影响。

    方法 采用 3'，4'，5，7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素作为抑制剂，以改进后的铜皂法测定脂肪酶活性，测定 3'，4'，5，7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素的浓度与脂肪酶活性的关系，得出该化合物对脂肪酶活性影响，并测定其 IC50值。

    结果 该化合物对碱性脂肪酶活性的抑制作用为非竞争性抑制，其 IC50为 3.17×10-7mol/L。米氏常数 Km=100 mmol/L，抑制常数 Ki=2.7×10-7mol/L。

    结论 3'，4'，5，7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素对碱性脂肪酶的抑制机制是其与酶的活性部位以外的基团作用而导致酶活性降低，呈非竞争性抑制。

    3'，4'，5，7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素； 酶抑制剂； IC50

    脂肪酶是一类具有多种催化能力的酶，可以催化三酰甘油酯及其他一些水不溶性脂类的水解、醇解、酯化、转酯化及酯类的逆向合成反应，并具有其他催化活性，如磷脂酶、溶血磷脂酶、胆固醇酯酶、酰肽水解酶活性等。脂肪酶活性对于维持人体健康具有重要意义，酶活性过高、过低均不利于人体健康，在消化系统中，脂肪酶活性过高，促进了脂类物质的分解与吸收，提高了血液中胆固醇等脂类物质分解成分的含量，容易导致肥胖、高血脂症。

    以本课题组合成的 3'，4'，5，7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素作为试验材料，结构如图 1，研究该化合物对碱性脂肪酶的抑制作用，探讨黄酮类化合物对脂肪酶的抑制机制，为进一步寻找新的脂肪酶抑制剂，开发出活性高、脂肪酶抑制作用特异性强的新的减肥药物奠定基础。

    1 材料与方法

    1.1 实验材料

    1.1.1 仪器 Vis-7220可见分光光度计为北京瑞利分析仪器公司产品；YXJ-2高速电动离心机和ZD-85气浴恒温振荡器为常州华普达教学仪器有限公司产品。

    图1 3'，4'，5，7-四(二乙基磷酰基)-木犀草素结构Figure 1 Structure of 3' ......