张 欣 吴 敏 阎秀菊 马 博

    (上海交通大学医学院附属新华医院中医科，上海，200092)

    温敏型辛夷纳米凝胶的体内外释药规律研究

    张 欣 吴 敏 阎秀菊 马 博

    (上海交通大学医学院附属新华医院中医科，上海，200092)

    目的：研究温敏型辛夷纳米凝胶在体内和体外的释药规律。方法：体内释药规律研究采用在体大鼠鼻腔灌洗法，体外释药规律研究采用Franz扩散池法，利用HPLC法进行测定。结果：体外释药实验表明温敏型辛夷纳米凝胶12 h累积释放率为14%；采用动力学模型处理表明，温敏型辛夷纳米凝胶体内释药模式符合一级动力学过程，具有缓释效应。结论：温敏型辛夷纳米凝胶具备良好的缓释性能。

    辛夷挥发油；纳米；温敏凝胶；体外释药；体内释药

    辛夷挥发油是辛夷的有效成分之一，具有良好的抗炎、抗过敏等作用，药理活性广泛[1]。但由于其制剂粗糙，稳定性低，影响了辛夷的疗效发挥，限制了辛夷的临床应用[2]。

    前期研究[3]采用纳米技术，已经制备出辛夷挥发油纳米脂质体，并证实其具有抗炎、抗过敏等作用，疗效优于辛夷挥发油，其纳米尺度效应可显著提升辛夷挥发油的药效。并在原有研究的基础上，创新性地采用冷冻干燥技术，将辛夷挥发油纳米脂质体制成冻干粉，以提高药物的稳定性，便于脂质体大量制备和长期保存。并且将温敏型高分子材料洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(P188)引入鼻腔给药系统，制成温敏型复溶液，通过利用复溶液复溶辛夷纳米冻干粉，从而制备得辛夷纳米脂质体凝胶。该凝胶不仅具有一般鼻用制剂的优点，还可以明显延长药物在鼻腔的滞留时间，提高药物疗效。本实验旨在通过体内外不同的释药方法，研究温敏型辛夷纳米凝胶的释药模式，证实其缓释性能，为纳米中药的开发奠定基础。

    1 材料与方法

    1.1 实验动物 Wistar大鼠，雄性，体重为200～250 g。由新华医院实验动物中心提供，生产许可证号：SCXK(沪)2002-0010；使用许可证号：SYXK(沪)2003 -0031。适应性饲养7 d。

    1.2 试剂和仪器 温敏型辛夷纳米凝胶，自制；洛沙姆407(P407F127)泊洛沙姆188(P188)：BASF公司；Agilent Technologies 1200系列高效液相色谱仪，美国安捷伦科技有限公司；Inertsil ODS-3柱(250 mm× 4.6 mm，5μm)：Dikma公司；半透膜(截留分子量7000 μ)，上海源聚生物科技有限公司；Franz扩散池 ......