寒证大鼠细胞色素P450亚酶的表征及肉桂的调控(3)
2.2 CYP450亚酶的mRNA表达 表明在mRNA水平,寒性大鼠CYP3A1的表达也被显著抑制。给予热性药肉桂后,寒证大鼠CYP3A1的mRNA表达上调。而给药组CYP1A2、CYP2E1的mRNA与空白组无差异,即酶活性改变的机制不是发生在mRNA水平。见表4。
3 讨论
CYP450酶为體内最重要的代谢酶,仅CYP2D6、CYP3A、CYP1A2、CYP2E1、CYP2C19五种亚酶就参与了90%的药物代谢[15],其在大鼠体内的同源蛋白分别为CYP2D1、CYP3A1/2、CYP1A2、CYP2E1、CYP2C11。其中CYP3A是人体内表达最丰富的CYP450酶,在药物代谢中发挥绝对重要的作用,可代谢进50%的药物 ......
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