葛根素制剂的研究进展(3)
1.8 微乳微乳是纳米乳,由油相、乳化剂、助乳化剂组成,对于难溶性药物有着很强的增溶能力,通常粒径小于100 nm。其制备工艺是先将药物、乳化剂、助乳化剂按一定比例混合,在一定温度水浴下溶解,混合均匀,再加入油相,混匀,即可自发形成微乳。
Yu等[20]以吐温80、甘油、油酸乙酯的葛根素微乳,葛根素在微乳中的溶解度达到27.8 g/L,经鼻(5 mg/kg)和口服(20 mg/kg)给药后,其绝对生物利用度分别为34.58%和13.54%。鼻腔给药的tmax(0.75 h)明显短于口服给药(1.0 h)。
微乳还可进一步制成凝胶剂、固体颗粒。蒋楠等[21]在制得的葛根素微乳中加入卡波姆981,待卡波姆溶胀后,离心除去气泡,制得微乳凝胶,可用于透皮或黏膜给药。
1.9 纳米粒和纳米晶
纳米颗粒有晶体与非晶体,前者又称为纳米晶,后者称为纳米粒。与纳米粒比较,药物纳米晶体是直接将药物制备成纳米级晶体结构,其载药量几乎达到100%(图2)[22]。纳米晶和纳米粒都可以进一步制成片剂、颗粒剂、胶囊、注射剂、鼻腔给药制剂、透皮制剂等 ......
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