杜仲极细粉与传统饮片有效成分溶出行为及大鼠药动学比较研究(1)
摘要 目的:研究杜仲Eucommia ulmoides Oliv.極细粉与传统饮片的体外溶出度及其在大鼠体内的生物利用度,揭示杜仲极细粉碎后主要活性成分的体内外溶出的变化,为杜仲极细粉的质量标准的制定提供科学依据。方法:激光粒度分析仪测定杜仲极细粉的粒径;HPLC法测定杜仲极细粉与传统饮片有效成分在不同溶出介质中溶出度。UPLC-MS/MS测定杜仲京尼平苷酸的血药浓度变化。结果:杜仲极细粉有效成分溶出总量都显著高于杜仲传统饮片(P<0.05),杜仲传统饮片有效成分的溶出度和溶出速率均低于极细粉(P<0.05)。京尼平苷酸在大鼠体内的血药浓度-时间数据符合二室模型,权重为1,高剂量极细粉组和高剂量水煎液组的主要药动学参数为MRT(0-t)=(241.498±20.678)min和(135.084±13.571)min;Tmax=(132±26.833)min和(65±12.247)min;Cmax=(231.8±80.111)μg/L和(435.167±208.696)μg/L;AUC(0-t)=(61 947.696±27 073.105)μg/(L·min)和(63 212.803±31 981.087)μg/(L·min);AUC(0-∞)=(62 327.808±27 079.977)μg/(L·min)和(63 910.596±31 686.357)μg/(L·min) ......
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