王琼珺 王二丽

    [摘要] 通过近年来中药缓控释骨架型片、多层片、包衣片、渗透泵片、口腔片、胃内漂浮片的研究,探讨中药缓控释片剂存在的问题及发展方向。

    [关键词] 中药;缓控释片剂;研究进展

    [中图分类号] R944.4[文献标识码]A [文章编号]1673-7210(2009)08(a)-007-03

    缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂,是在规定的环境中,通过适当的制剂方法,延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程,从而达到延长药物作用的一类制剂;能够减少给药次数,改善患者用药的依从性;避免普通制剂因频繁给药产生的血药浓度峰谷现象,减少副作用;增加治疗的稳定性,提高疗效;减少胃肠道吸收局部的刺激性;避免夜间给药等优点,提高了药物的安全性和有效性,方便了患者,特别是需长期用药、频繁用药的患者,因而越来越得到人们的重视。

    近年来,缓控释制剂有了很大的发展,临床上常用的有缓控释片、胶囊、膜、微囊、微丸、乳剂等。但总的来说,我国中药的长效缓控释制剂仍处于刚刚起步阶段。临床上缓控释片剂是缓控释剂型中使用最为广泛的一种。笔者就近年中药缓控释片剂的研究现状综述如下:

    1 研究现状

    1.1 骨架型缓释片

    不同骨架材料与药物混合制成的骨架片,由于释药机制不同又可分为水溶性骨架片、脂溶性骨架片、不溶性骨架片。

    1.1.1 水溶性骨架片 中药缓控释制剂的骨架材料多以亲水凝胶骨架材料为主。即采用亲水性胶体物质,加入适当的缓释剂与药物混匀制片,当其在体液中吸水膨胀后,药物也可以随着高分子物质溶解逐渐释放出来。常用的亲水胶体物质有:羧甲基纤维素(CMC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。

    任福正等[1]制备青藤碱缓释片,研究不同黏度级的HPMC在不同用量时对青藤碱的释放度影响。丁广斌等[2]以卡波姆为骨架材料,制备磷酸川芎嗪水凝胶型缓释片。程岚等[3]以HPMC为骨架,以MCC为填充剂制备葛心通缓释片。金朝辉等[4]利用单因素考察及正交实验制备黄藤素缓释片。

    1.1.2 不溶性骨架片 骨架材料为不溶于水或水溶性很小的高分子聚合物或无毒塑料等,如乙基纤维素(EC)、聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯等,将药物分散于不溶性的骨架材料中,服用后骨架片在消化液中先对表面药物溶解,释放(速释部分),后对骨架片进行渗透,进入无数的微孔之中,药物溶解,释放(缓释部分),骨架没有改变,最终随大便排出体外。

    郭波红等[5]以EC为主要骨架缓释材料,筛选出钩藤总碱骨架缓释片的最佳制备工艺条件;以人工麝香为模型药物,EC采用传统溶剂法和改良溶剂法制备固体分散体后压片,制得人工麝香缓释片[6] ......