姚德勇，王巧玲

    (青岛康地恩药业有限公司，山东青岛266061)

    新型抗感染药赛来昔布的合成新工艺

    姚德勇，王巧玲

    (青岛康地恩药业有限公司，山东青岛266061)

    目的：研究一步法制备赛来昔布的合成方法。方法：以异丙醇为溶剂，对甲基苯乙酮与三氟乙酸乙酯为原料缩合得到1-(4-甲基苯基)-4,4,4-三氟-1,3-丁二酮，直接与对磺胺基苯肼盐酸盐在溶剂脱水环合。结果：本法总收率达83%。结论：赛来昔布新合成方法切实可行。

    赛来昔布；环氧化酶；合成

    赛来昔布(Celecoxib)是一种新型抗感染药，用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎等炎症性疾病。由美国Searle公司开发研制，于1999年在美国上市，该药被美国FDA以特快程序批准，被誉为“超级阿司匹林”。它是第一个上市的Ⅱ型环氧合酶(Cxo-2)抑制剂，目前已在近四十个国家上市。最新研究表明，Celecoxib可延缓老年痴呆的发展进程，对结肠癌也有潜在的治疗作用，可用于结肠癌化疗的辅助治疗[1]，它抑制小鼠直肠癌的发生率和增殖率分别为93%和97%，减少直肠负荷87%以上[2]。Celecoxib可以抑制肿瘤生长，减少移植瘤组织VEGF的表达，减少微血管生成，具有抗血管生成作用[3]。

    国内外报道的赛来昔布的合成路线很多[4-6]，主要是以对甲基苯乙酮与三氟乙酸乙酯在甲醇钠的作用下进行Claisen缩合 ......