白芍提取物活性成分芍药苷大鼠在体肠吸收动力学的研究
肠段,灌流,1材料,1仪器与试药,2动物,2测定方法与结果,1芍药苷HPLC的测定,2芍药苷方法学验证,3稳定性的考察,4白芍提取物中芍药苷含量的测定,3大鼠在体肠单向灌流法,1实验步骤,2肠道吸收水分的校正
蔡 郁,梁文革,刘新颜北京老年医院药剂科,北京 100095
本品为毛茛科植物芍药(Paeonia lactiflora Pall.)的干燥根[1]。白芍始载于《神农本草经》,列为中品。古人用芍药“主治结实而拘挛也。旁治腹痛、头痛、身体不仁、疼痛满腹、咳逆下利、肿脓”。性苦,微寒;归肝经。有清热凉血,散瘀止痛之功效[2]。现代药理实验证明白芍的主要药理活性成分为芍药苷为代表的芍药总苷。主要药理作用为芍药苷具有镇静、镇痛作用,能延长环己巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,对五甲烯四氮唑所致的惊厥有拮抗作用;芍药苷能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,对抗急性心肌缺血,抑制血小板聚集及降低血压等作用;此外芍药苷还具有抗炎、抗溃疡、抗过敏、解热、解痉等作用[3-4]。对于指导各种制剂的处方设计,研究药物的肠道吸收机制及部位,尤其是设计缓控释制剂的处方具有重要意义。离体法、在体法和体内法等是研究药物肠吸收动力学的方法[5-11]。离体法明显优于在体法,因为没有损坏研究部位的淋巴和血液循环系统。其中单向灌流模型被广泛应用,因有吸收速率稳定、与人体有良好的相关性的优点[7-11]。因此本文采用单向灌流重量法对白芍提取物中芍药苷的肠吸收动力学进行研究,以期为芍药苷口服缓控释给药制剂的现代化研究提供生物药剂学依据。
1 材料
1.1 仪器与试药
LC-10ATVP型高效液相色谱仪(日本岛津公司),SPDM20A型检测器(日本岛津公司);BT00-100M型蠕动泵(保定兰格恒流泵有限公司)。芍药苷对照品(Paeoniflorin,批号:36-200016,中国药品生物制品检定所);白芍提取物(徐州弘康科技有限公司);乌拉坦(进口分装);乙腈(色谱纯,山东禹王试剂公司);其他试剂均为分析纯。Krebs-Ringer缓冲液(K氏液,pH=6.8):葡萄糖 1.49 g、氯化钾 0.35 g、氯化镁 0.02 g、氯化钙 0.36 g、氯化钠 7.8 g、碳酸氢钠 1.36 g、磷酸二氢钠0.02 g加水定容至1 L。
1.2 动物
实验用 Wistar健康大鼠,雄性,体重(250±20)g,由沈阳药科大学实验动物中心提供。
2 测定方法与结果
2.1 芍药苷HPLC的测定
色谱柱:CEC C18 柱(4.6 mm×200 mm,5 μm); 保护柱:CEC C18柱(4.6 mm×10.0 mm ......
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