王 萍，孔飞飞，谭兴起，郭良君，郑 巍

    解放军第九八医院，浙江湖州 313000

    苄达赖氨酸眼用凝胶的制备及质量控制

    王 萍，孔飞飞，谭兴起*，郭良君，郑 巍

    解放军第九八医院，浙江湖州 313000

    目的：探讨苄达赖氨酸眼用凝胶的制备及其质量控制。方法：以透明质酸钠(HA)或羟丙基甲基纤维素(HPMC)或两者合用为凝胶基质，以氯化钠调节渗透压，硼酸-硼砂调节pH，柳硫汞作抑菌剂，用高效液相色谱法测定其含量，考察制剂的稳定性。结果：苄达赖氨酸在0.06～0.43mg/ml范围内线性关系良好，r=0.999 8，加样回收率为99.5%，RSD为1.2%(n=9)。结论：本法制备眼用凝胶，工艺简单易行，制剂质量稳定。

    苄达赖氨酸；眼用凝胶；高效液相色谱

    苄达赖氨酸(bendazac lysine,BDZL)首先由Angelini制药集团于1983年在意大利上市，随后在20多个国家开展进一步研究。经研究发现该药作为醛糖还原酶 (aldehyde reductase，AR)抑制剂，无论口服还是局部滴眼均能进入眼组织和房水，并在晶状体内浓集，不仅对糖性白内障有效，还对多种类型的早期老年性白内障有预防和治疗作用。国内首先由华西医科大学和江苏省药物研究所开展研究，后由浙江平湖制药厂(现更名为浙江莎普爱思制药有限公司)于1997年取得新药证书和生产批文[1]。目前，苄达赖氨酸在国内外上市的剂型有滴眼液及片剂，尚无眼用凝胶剂。

    与传统滴眼液相比，眼用凝胶能较长时间与眼部紧密结合，不仅克服了传统滴眼液会很快被泪液冲刷而无法达到有效药物浓度的缺点，还减少了使用频率，提高了生物利用度，增加了患者的顺应性[2]；同时由于凝胶体系的三维网状结构高度亲水，可将药物束缚于其中或其间隙中，从而使得药物的释放度得以控制。因此，在本制剂中笔者采用高分子亲水性聚合物为基质作为药物载体，制备成眼用凝胶制剂。

    苄达赖氨酸眼用凝胶制剂，它含有有效剂量的苄达赖氨酸、适量的凝胶基质和其他药物可接受的载体。本实验对凝胶基质、离子缓冲对、抑菌剂及渗透压调节剂等在制剂处方中的相互影响进行研究，经处方筛选和工艺研究制备出性状良好、性质稳定的凝胶剂；同时，本实验对筛选出的凝胶剂进行含量测定及方法学考察。

    1 仪器和试药

    1.1 实验仪器

    岛津LC-10AT高效液相色谱仪-泵 (日本岛津)；岛津SPD-6AV检测器(日本岛津)；N-2000色谱工作站(浙江大学)；VSC502超声波清洗器 (上海波龙电子设备有限公司)；HH-BⅡ电热恒温培养箱(天津实验仪器厂)；BS124S型电子分析天平(北京赛多利斯仪器系统有限公司)；WD-1药物稳定性试验箱(天津药典标准仪器厂)；DF-Ⅱ集热式磁力加热搅拌器(江苏省金坛市医疗器械厂)；GNP-9160隔水式恒温培养箱(上海精宏实验设备厂) ......