美洛昔康醇质体凝胶的研制
1仪器与试药,2试药,2方法与结果,1醇质体的制备,2醇质体表征,3凝胶剂的制备,4凝胶剂性状,5稳定性试验,3讨论
杨羽行,刘小平武汉理工大学化工学院制药工程系,湖北武汉 430070
美洛昔康(Meloxicam)作为一种非甾体抗炎药(NSAIDS),已广泛应用于治疗急性和慢性炎症及疼痛(风湿、类风湿性关节炎等)中,常用剂型有胶囊剂和片剂。但这些口服剂型有吸收缓慢、半衰期长、对消化道有较强刺激性等不足。因此,美洛昔康口服制剂在临床应用上有较大的限制。风湿、类风湿性关节炎属于需要长期服药的疾病,但长期服药会对肠胃有较大的负担,而外用制剂则可以避免上述的缺点。通过经皮吸收给药(TDDS),美洛昔康可以直接通过皮肤吸收进入患处的毛细血管,直接作用于病灶部位,避免对消化道刺激,同时也避免了肝脏首过效应,提高了生物利用度。由于皮肤的生理结构也可以达到药物储库的作用,在一定程度上可以达到缓释长效的作用,进一步提高药物的生物利用度,减少给药剂量和次数,降低药物不良反应。
因脂质体(liposomes)的生物膜相似性、良好的生物相容性以及毒性小等特点,在TDDS的应用研究上很受重视。目前已有相关美洛昔康脂质体的研究报告。由于受脂质体的制备方法和稳定性限制而在研究上受到一定的限制。醇质体(ethosomes)是在原脂质体基础上研究出来的一种新的特殊脂质体,含有较高浓度(大于30%)的乙醇。研究表明醇质体在渗透性和包封率上优于普通脂质体[1-2]。
本实验是以乙醇注入法制备美洛昔康醇质体,并将其制备成凝胶剂。以包封率为指标对美洛昔康醇质体的制备工艺进行优化。同时对凝胶剂的含量和稳定性等做出评价。
1 仪器与试药
1.1 仪器
Agilent 1100型高效液相色谱仪(美国Agilent公司),粒度仪(Mastersize 2000,Malvern Instruments),760 型紫外分光光度计(上海分析仪器厂),DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义市英峪予华仪器厂),TGL-16C高速离心机(上海安亭科学仪器厂),FA2004电子分析天平(上海精密科学仪器有限公司)。
1.2 试药
美洛昔康原料药(武汉远城科技发展公司,批号:20100101,纯度99%),美洛昔康对照品(中国药品生物制品检定所 ......
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