王 坚 黄绳武

    浙江中医药大学，浙江杭州 310053

    消化性溃疡是消化系统的多发疾病，虽然在不同国家、地区的发病率存在差异，但它仍是全球性的常见疾病。人群中患病率高达5%～10%[1]，大约每10个人中就有1人患过消化性溃疡。有资料报道，消化性溃疡占国内胃镜检查人群的10.3%～32.6%，该病可见于任何年龄，以20～50岁居多，男性多于女性[(2～5)∶1]，临床上十二指肠溃疡多于胃溃疡，两者之比约为3∶1[2]。目前临床应用的治疗消化性溃疡药品有H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、黏膜保护剂、抗酸剂和中药制剂等。近年来，对于消化性溃疡药物新剂型的开发研究已取得了丰硕的成果，脂质体制备技术、渗透泵技术等应用到新剂型的开发中，开创了消化性溃疡药物新剂型研究的新纪元。本文就近几年国内外消化性溃疡药物的新剂型，包括定位释药剂型、速释剂型、缓控速释药剂型等作一概述。

    1 口服定位释药剂型

    口服定位给药系统是指能使药物在胃肠道的特定部位释放的给药系统。主要利用胃肠道局部pH值及制剂的物理化学性质、制剂在胃肠道的转动机制等生理学特性，制备的胃内滞留制剂是近几年来比较热门的一类新型释药系统。

    1.1 胃漂浮片制备及应用

    胃漂浮片又称漂浮给药系统、胃内滞留片或水动力平衡系统。目前，胃漂浮释药系统中，单元剂型在胃排空过程中，药物不是全部滞留于胃中，就是全部排空，因此药物在吸收过程中个体差异较大；多单元剂型中的微粒在胃中减少因单元释药系统局部药物浓度过高引起的局部刺激和避免单元系统控制不好时引起的药物突释。近年来，单元剂型和多单元药物传递系统(如漂浮微球)都已应用于消化性溃疡药物中。

    胃漂浮片的制备工艺与普通片基本相同，但是胃漂浮片成型后要求具有漂浮性能和滞留作用，所以制备尽量采用干粉末直接压片或干法制粒压片，湿法制粒压片不利于片剂应用时的水化滞留。周建平等[3]将主药和各辅料在30℃下干燥2 h，过80目筛，按处方比例均匀混合，过60目筛，采用10 mm浅凹冲头，以4 kg/cm压力直接压制而成。压片力的大小及制备过程中干燥时间的长短会对片剂的漂浮性能产生影响。压力太大，使制剂的密度增大，则片子的漂浮性受到影响；干燥时间会影响起漂的快慢和持续时间的长短。

    对于多单元剂型的制备，魏郁梦等[4]采用溶剂扩散挥发法，以低毒的乙醇和乙醚为混合溶剂，乙基纤维素(EC)为载体材料，选择治疗消化性胃溃疡的H2受体拮抗剂盐酸雷尼替丁(RH)为模型药物，制备成RH中空微球，从而达到提高药物稳定性 ......