陈道阳 陈晓丹 王利胜

    1.广东省人民政府机关门诊部，广东广州 510030；2.广州中医药大学中药学院，广东广州 510006

    川芎嗪是从中药川芎中提取的一种主要有效成分，具有扩张血管、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善微循环等多种药理活性[1]，临床主要用于治疗动脉粥样硬化、冠心病、脑血管病、肺动脉高压等疾病[2]。长循环脂质体是一种具有多功能的靶向药物载体，其在体内可阻止巨噬细胞对脂质体的识别和摄取，而极大延长脂质体在血液中的循环时间[3]。把川芎嗪制成长循环脂质体制剂，可显著改善川芎嗪口服吸收差、生物利用度低、半衰期短、代谢快等问题，有效提高了川芎嗪的疗效。本实验旨在建立简单可行、稳定可靠的分析方法，以准确测定川芎嗪在制剂中的含量和包封率，为评价和控制川芎嗪长循环脂质体的质量提供依据。

    1 仪器与试药

    高效液相色谱仪：Waters515泵、2487紫外检测器(美国Waters公司)；N3000色谱工作站(浙江大学)；精密分析天平AUW120D(日本岛津公司)；JB-3型定时恒温磁力搅拌器(上海雷磁新泾仪器有限公司)；微孔滤膜(德国ME MBRANA公司)。

    TMP(含量>98.5%，江苏南京泽朗医药科技有限公司)；大豆卵磷脂(上海泰伟药业)；胆固醇(上海伯奥生物科技有限公司)；PEG3000-DSPE(德国lipoid公司)；葡聚糖凝胶-G50(上海蓝季科技发展有限公司)；磷酸氢二钠、磷酸二氢钠(天津市福晨化学试剂厂)；甲醇为色谱纯，其他试剂为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 样品的制备

    2.1.1 川芎嗪长循环脂质体[4]采用乙醇注入法制备，精密称取处方量的川芎嗪、卵磷脂、胆固醇和PEG3000-DSPE，加入适量的无水乙醇使之溶解。将上述乙醇溶液匀速注入到水浴60℃的PBS 6.5溶液中 ......